ТОЛПЕРИЗОН 150мг N30 таб. покрытые пленочной оболочкой Озон

Миорелаксант центрального действия.

Активное вещество:

толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг),

кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг),

магния стеарат (1,3/2 мг),

гипромеллоза (1,9/3 мг),

лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг),

лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);

состав оболочки:

макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Миорелаксант центрального действия.
Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации.
Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами.
Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы.
Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменнаяконцентрация отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженногопресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирамипища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% иувеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению сприемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальнойконцентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется впечени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почкамив форме метаболитов. Фармаколо

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью невыяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигаянаибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге ипериферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредованторможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно сустранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечиваеттерапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожасо структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующимдействием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов ипервичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активностьпотенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда ичастота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект напотенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к егомембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выбросмедиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами ɑ‑адренергическихантагонистов и антимускариновым действием.

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается. Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Беременность

Вэкспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действиятолперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон неследует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключениемслучаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск дляплода.

Период грудноговскармливания

Поскольку данныео выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение впериод кормления грудью противопоказано.

С 18 лет

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона. При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

По рецепту