Главная страница / Заболевания сердечно-сосудистые /

ИЗАКАРДИН 1,25мг/доза 15мл спрей подъязычный дозированный Микрохим НПФ

Код: 8735612

Жизненно-важное

Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей подъязычный дозированный прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, со спиртовым запахом.
1 доза 1 фл.
изосорбида динитрат 1.25 мг 375 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 1.8 г, этанол 96% - до 15 мл.
15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла (1) с механическим насосом дозирующего действия и распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно- диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости - 60%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Метаболизм и выведение
T1/2 составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 - 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания
— купирование приступов стенокардии;
— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической нагрузкой);
— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.