Главная страница / Лекарственные препараты /

ЭКВАТОР 10мг+20мг N30 таб. Гедеон Рихтер

Код: 8710264

Форма выпуска
Таблетки

Фармакологическое действие
Экватор - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I . Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Начало действия - через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Показания
Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Применение при беременности и кормлении грудью
Приём препарата во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во втором и третьем триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют. Приём препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.

Особые указания
Экватор может вызывать значительную симптоматическую гипотензию у больных с гипонатриемией или гиповолемией, вызванной приемом диуретиков или дегидратацией вследствие интенсивного потоотделения, рвоты или диареи. Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии, а в случае обезвоживания - после восстановления объема циркулирующей крови (введение изотонического раствора хлорида натрия). После первого приема Экватора следует тщательно наблюдать за изменением артериального давления; возможно его значительное снижение с развитием симптоматической гипотензии. При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях Экватор может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта. У пациентов со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией Экватор следует применять с осторожностью. При нарушении функции почек, при стенозе почечной артерии (особенно двустороннем или единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием Экватора может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после отмены препарата. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30-70 мл/минуту Экватор назначают по 1/2 таблетки в сутки; поддерживающая доза определяется индивидуально. Во время проведения лечения требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови. При поражении печени Экватор назначают с осторожностью, оценивая ожидаемый эффект и риск терапии. Начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки в сутки. В период лечения Экватором необходимо контролировать клеточный состав крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза. В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. При приеме Экватора возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, что требует немедленной отмены препарата. При отеке, локализующемся на лице, губах и конечностях показано применение антигистаминных препаратов. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей; ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу вследствие асфиксии. Такие состояния требуют немедленного медикаментозного вмешательства: п/к введение 0.3-0.5 мл или медленное в/в введение 0.1 мл 0.1% эпинефрина (адреналина); применение глюкокортикостероидов (преднизолон, дексаметазон), антигистаминных средств (супрастин, тавегил) и контроля жизненно важных функций организма. Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа (например, AN69) во время лечения Экватором может спровоцировать анафилактический шок. Следует избегать их одновременного применения, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо назначать другой антигипертензивный препарат (не содержащий ингибиторов АПФ). Проведение курса десенсибилизации во время лечения Экватором может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение Экватором. При применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии артериальное давление нормализуют путем увеличения объема циркулирующей крови. При подборе дозы Экватора у больных пожилого возраста следует учитывать, что оба действующих вещества определяются в крови в большей концентрации. Эффективность препарата при этом не изменяется.

Состав
1 таблетка содержит 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла;
вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А), целлюлоза микрокристаллическая.

Способ применения и дозы
Экватор назначают в том случае, если не удалось достичь желаемого снижения артериального давления при монотерапии лизиноприлом или амлодипином.
Экватор назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
Для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства. Суточная доза Экватора составляет 1 таблетку.
Для пациентов, принимающих диуретики. За 2-3 дня до начала применения Экватора следует прекратить прием диуретика. Если это невозможно, начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует контролировать состояние больного из-за возможного развития симптоматической гипотензии.
Сердечная недостаточность и выраженная артериальная гипертензия. Поддерживающая доза Экватора составляет 1 таблетку в сутки.
Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-70 мл/минуту). Экватор назначают по 1/2 таблетки, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза Экватора зависит от индивидуальной реакции больного. Лечение требует проведения регулярного контроля функции почек, уровня калия и натрия в крови.
Печеночная недостаточность, заболевания печени. Начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки в сутки. Выведение амлодипина может замедляться, поэтому применять Экватор у таких пациентов следует с особой осторожностью.

Побочные действия
Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена Экватора требуется в редких случаях. Побочные эффекты, вызываемые Экватором, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого из его компонентов отдельно.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астения, мышечные фасцикуляции, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, аритмии, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, боли в груди.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха, гепатит, панкреатит, гиперплазия десен.
Со стороны органов дыхания: сухой кашель.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, повышение уровня креатинина и азота мочевины, олигурия, протеинурия, острая почечная недостаточность, анурия, уремия, импотенция.
Дерматологические и аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, многоформная эритема.
Прочие: потливость, отеки ног, гиперкалиемия, синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорение СОЭ, артралгия, миалгия, лихорадка.
Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отеки, гиперемия кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов составляет менее 1%. При гиперчувствительности возможно развитие ангионевротического отека (0,1%); в этом случае следует немедленно отменить Экватор, наблюдать больного до полного исчезновения симптомов, при необходимости - назначить соответствующее лечение.

Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Во избежание развития гиперкалиемии одновременный прием Экватора и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен), препаратов калия (панангин, калия хлорид) или калийсодержащих средств требует особой осторожности; требуется регулярный контроль уровня калия в крови и функции почек. Проявление осторожности необходимо при одновременном приеме Экватора вместе другими гипотензивными средствами (аддитивное действие): диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (верапамил), ингибиторами АПФ и нитратами. Лизиноприл снижает потерю калия при лечении диуретиками (фуросемид, гипотиазид). Экватор с осторожностью назначают вместе с индометацином и др. НПВП (задерживают натрий и блокируют синтез простагландинов в почках), эстрогенами (эстрадиол, эстриол), адреностимуляторами, симпатомиметиками (снижение терапевтического эффекта), лития карбонатом (необходим контроль уровня лития в плазме, т.к. ухудшается его выведение), антацидами, колестирамином (снижают всасывание из ЖКТ), аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами, прокаинамидом (риск развития лейкопении). Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, нейролептики могут усиливать гипотензивный эффект Экватора. Препараты кальция (кальция хлорид, кальция глюконат) могут уменьшать эффект амлодипина. Прокаинамид, хинидин, другие препараты, удлиняющие интервал QT (в т.ч. цизаприд), могут способствовать развитию аритмии типа "пируэт". Прием Экватора не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Взаимодействия лизиноприла с амлодипином не выявлены.

Передозировка
Симптомы: избыточная периферическая вазодилатация с выраженной артериальной гипотензией, коллапс, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, одышка, тахикардия, брадикардия, головокружение, тревога, кашель.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД больному придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости - в/в вливание 0.9% раствора натрия хлорида; если эти меры не привели к достаточному результату, может потребоваться применение допамина для поддержания кровообращения. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. При необходимости - в/в введение ангиотензина II. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, применяют активированный уголь.
Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа. Вследствие сильной связи амлодипина с белками крови гемодиализ амлодипина неэффективен.

Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре 15-25°C.

Срок годности
3 года.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.