ДОПЕГИТ 250мг N50 таб. Эгис

Показания

• Артериальная гипертония легкой и средней степени тяжести.

• Артериальная гипертония легкой и средней степени тяжести.

Способ применения и дозы

начальная доза для взрослых - по 250 мг 2-3 раза в сутки. Каждые два дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе в 1г. Для уменьшения сонливости лучше сначала увеличивать вечернюю дозу. После достижения стабильного эффекта - дозу постепенно снижают до минимально эффективной. Для детей начальная доза 10 мг/кг веса в сутки за 2-4 приема. Препарат нельзя отменять резко, нужно постепенно (1-2 недели) снижать дозу.

начальная доза для взрослых - по 250 мг 2-3 раза в сутки. Каждые два дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе в 1г. Для уменьшения сонливости лучше сначала увеличивать вечернюю дозу. После достижения стабильного эффекта - дозу постепенно снижают до минимально эффективной. Для детей начальная доза 10 мг/кг веса в сутки за 2-4 приема. Препарат нельзя отменять резко, нужно постепенно (1-2 недели) снижать дозу.

Противопоказания

• острые и хронические заболевания печени;
• депрессия;
• почечная недостаточность;
• опухоль надпочечников.

• острые и хронические заболевания печени;
• депрессия;
• почечная недостаточность;
• опухоль надпочечников.

Фармакологическое действие

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра, уменьшению нисходящей симпатической импульсации, понижению АД.

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра, уменьшению нисходящей симпатической импульсации, понижению АД.

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. метилдопа — 250 мг вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; магния стеарат; крахмал; стеариновая кислота; тальк в банках темного стекла по 50 шт.; в коробке картонной 1 банка.

Таблетки — 1 табл. метилдопа — 250 мг вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; магния стеарат; крахмал; стеариновая кислота; тальк в банках темного стекла по 50 шт.; в коробке картонной 1 банка.

Фармакокинетика

Абсорбируется около 50%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофамина, а затем — альфа-метилнорадреналина. Связывание с белками плазмы — до 20%. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Проникает через ГЭБ. Почечный Cl — около 130 мл/мин, T1/2 — не более 8 ч (при почечной недостаточности увеличивается). Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. Выводится в основном с мочой (около 70%) в неизмененном виде, а также в виде сульфоконъюгатов. При длительном применении кумулирует.

Абсорбируется около 50%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофамина, а затем — альфа-метилнорадреналина. Связывание с белками плазмы — до 20%. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Проникает через ГЭБ. Почечный Cl — около 130 мл/мин, T1/2 — не более 8 ч (при почечной недостаточности увеличивается). Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. Выводится в основном с мочой (около 70%) в неизмененном виде, а также в виде сульфоконъюгатов. При длительном применении кумулирует.

Фармакодинамика

Уменьшает ОПСС и АД. Минутный объем крови существенно не изменяет. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, понижает уровень ренина в плазме крови. Задерживает экскрецию натрия и воды. Оказывает умеренный седативный эффект. После приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут.

Уменьшает ОПСС и АД. Минутный объем крови существенно не изменяет. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, понижает уровень ренина в плазме крови. Задерживает экскрецию натрия и воды. Оказывает умеренный седативный эффект. После приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут.

Указания для детей и беременных

Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.

Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.

Побочные действия

• поражение печени;
• повышение температуры тела;
• тошнота, понос;
• головная боль; головокружение;
• общая слабость; сонливость;
• урежение сердечного ритма; отеки;
• нарушение картины крови;
• снижение либидо; импотенция.

• поражение печени;
• повышение температуры тела;
• тошнота, понос;
• головная боль; головокружение;
• общая слабость; сонливость;
• урежение сердечного ритма; отеки;
• нарушение картины крови;
• снижение либидо; импотенция.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как усиление артериальной гипотензии, так и развитие выраженной артериальной гипертензии (криз) с психомоторным возбуждением. Совместное назначение с трициклическими антидепрессантами нерационально, т.к. возможно снижение антигипертензивного действия и появление тахикардии, психомоторного возбуждения и головной боли. При сочетанном применении леводопы с Допегитом® возможно усиление антипаркинсонического эффекта, обусловленного торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия Допегита®, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, антипаркинсонический эффект леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, а при совместном применении Допегита®® с накомом (леводопа + карбидопа) возможна ортостатическая гипотензия. В этом случае после приема препарата больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч. Для усиления антигипертензивного эффекта одновременное назначение Допегита® с апрессином, диуретиками и нифедипином является рациональным. Возможно также совместное применение Допегита® с верапамилом, каптоприлом или празозином. Допегит® не применяют совместно с клонидином или резерпином. Совместное применение Допегита® с бета-адреноблокаторами нерационально: наблюдались случаи ортостатической гипотензии, в некоторых случаях есть вероятность развития гипертонического криза, к которому приводит образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин. Назначение индометацина и других НПВС может приводить к уменьшению антигипертензивного эффекта Допегита® за счет ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующей активностью. Комбинация Допегита® с транквилизаторами рациональна: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. При повышении pH мочи, во время приема пациентом алкализирующих мочу ЛС, действие Допегита® усиливается: концентрация препарата в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. В условиях одновременного приема Допегита® и ацидифицирующих мочу ЛС антигипертензивное действие препарата снижается, т.к. степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении величины pH мочи повышается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выведение почками. У больных, получающих Допегит®, во время проведения наркоза возможно развитие коллаптоидного состояния, поэтому прием прекращают за 7-10 дней до проведения наркоза; при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал-натрий. Эфир для наркоза противопоказан.

Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как усиление артериальной гипотензии, так и развитие выраженной артериальной гипертензии (криз) с психомоторным возбуждением. Совместное назначение с трициклическими антидепрессантами нерационально, т.к. возможно снижение антигипертензивного действия и появление тахикардии, психомоторного возбуждения и головной боли. При сочетанном применении леводопы с Допегитом® возможно усиление антипаркинсонического эффекта, обусловленного торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия Допегита®, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, антипаркинсонический эффект леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, а при совместном применении Допегита®® с накомом (леводопа + карбидопа) возможна ортостатическая гипотензия. В этом случае после приема препарата больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч. Для усиления антигипертензивного эффекта одновременное назначение Допегита® с апрессином, диуретиками и нифедипином является рациональным. Возможно также совместное применение Допегита® с верапамилом, каптоприлом или празозином. Допегит® не применяют совместно с клонидином или резерпином. Совместное применение Допегита® с бета-адреноблокаторами нерационально: наблюдались случаи ортостатической гипотензии, в некоторых случаях есть вероятность развития гипертонического криза, к которому приводит образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин. Назначение индометацина и других НПВС может приводить к уменьшению антигипертензивного эффекта Допегита® за счет ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующей активностью. Комбинация Допегита® с транквилизаторами рациональна: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. При повышении pH мочи, во время приема пациентом алкализирующих мочу ЛС, действие Допегита® усиливается: концентрация препарата в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. В условиях одновременного приема Допегита® и ацидифицирующих мочу ЛС антигипертензивное действие препарата снижается, т.к. степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении величины pH мочи повышается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выведение почками. У больных, получающих Допегит®, во время проведения наркоза возможно развитие коллаптоидного состояния, поэтому прием прекращают за 7-10 дней до проведения наркоза; при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал-натрий. Эфир для наркоза противопоказан.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония кишечника, рвота, психическая заторможенность. Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение адреномиметиков (норадреналин, адреналин).

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония кишечника, рвота, психическая заторможенность. Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение адреномиметиков (норадреналин, адреналин).

Меры предосторожности

Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить суточную дозу. Для больных пожилого (в т.ч. старческого) возраста при необходимости следует постепенно увеличивать суточную дозу (из-за возможного резкого понижения АД). Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6-10 нед лечения, а затем через каждые 6-12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу. На время лечения исключается прием алкоголя. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита®, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить суточную дозу. Для больных пожилого (в т.ч. старческого) возраста при необходимости следует постепенно увеличивать суточную дозу (из-за возможного резкого понижения АД). Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6-10 нед лечения, а затем через каждые 6-12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу. На время лечения исключается прием алкоголя. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита®, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.