ВИНПОЦЕТИН 5мг N50 таб. Обновление Реневал ПФК

психостимулирующее и ноотропное средство 

1 таб.
винпоцетин	5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Абсорбция

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрьмаксимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч.Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. Припрохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетинакрысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени ижелудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканяхотмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головноммозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %.Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, чтосвидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), чтоуказывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК),составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой«концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышаеттаковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом,винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения»через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин,гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или)глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколькопроцентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозыне требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляетлинейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрациясоставляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Периодполувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях срадиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведениепочками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи,однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для леченияпожилых, необходимо учитывать замедление распределения иметаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особеннопри длительном применении. По результатам клинических исследованийустановлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно неотличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушенияхфункции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяетпроводить длительную терапию.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потреблениеглюкозы и кислорода тканью головного мозга.

Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорткислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям(вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиленияпоглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетическиболее выгодное аэробное направление).

Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу (РDЕ);повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклическогогуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга.

Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканяхголовного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонинаголовного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергическойсистемы, оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующимвлиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головногомозга.

Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всегоусиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга,не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшенияагрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличениядеформируемости эритроцитов.

Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудовголовного мозга без существенного влияния на показатели системногокровообращения.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Внутрь, после приема пищи, начальная доза – 15 мг/сут, стандартная суточная доза – по 5-10 мг З раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Курс лечения – 1-3 мес.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко - увеличение массы тела.Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; редко - депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - дисфагия, стоматит.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемическойболезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентампрепарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержитлактозу.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данныхклинических исследований).

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушенияритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсультепарентеральное введение возможно только после стихания острыхявлений (обычно через 5-7 дней).

Противопоказан

С 18 лет

В случае исходного удлинения Q-Т интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-Т интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременномприменении с метилдопой (необходим контроль артериальногодавления).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможностьвзаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность приодновременном применении с лекарственными средствами центральногодействия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

При температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке (пачке картонной).Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту