ЛОРИСТА 50мг N30 таб. покрытые пленочной оболочкой КРКА-Рус

Состав
1 таблетка содержит:
Ядро:
Действующее вещество: лoзартана калия - 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза* (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый**, Е104, титана диоксид, Е171.
* - целлактоза - смесь лактозы моногидрата и целлюлозы.
** - применяют при изготовлении таблеток дозировкой 12,5 мг и 25 мг, не применяют для изготовления таблеток дозировкой 50 и 100 мг.

Описание
Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.
Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакодинамика.
лoзартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лoзартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др.
лoзартан косвенно вызывает активацию АТ1-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
лoзартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лoзартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). лoзартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лoзартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
лoзартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (< 65 лет).

Фармакокинетика.
лoзартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСmах - 1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа.
Более 99% лoзартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лoзартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
лoзартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лoзартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками -35%.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к лoзартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Беременность и период лактации
Данных по применению лoзартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лoзартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лoзартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении лoзартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лoзартаном с учетом ее важности для матери.

Способ применения и дозы
Принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема -1 раз в сутки.
Артериальная гипертетия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:
1 неделя: с 1 по 7 день - по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки.
2 неделя: с 8 по 14 день - по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки.
3 неделя: с 15 по 21 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
4 неделя; с 22 по 28 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Побочное действие
В большинстве случаев Лориста хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны системы крови: нечасто анемия, пурпура Шенляйна-Геноха.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: 1% и более -головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % -беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительного тракта: 1% и более - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия; нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лoзартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (например, спнронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.
При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
Если лoзартан назначается одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД лoзартана калия носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Особые указания
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лoзартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.
У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лoзартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови, через равные промежутки времени.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: данные о влиянии лoзартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 7, 10, 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года для таблеток по 12,5 мг, 25 мг и 100 мг, 5 лет для таблеток по 50 мг. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.Свернуть