ТаблеткиТУТ!

закрыть
>





Главная страница / ГРУППЫ ТОВАРА / Лекарственные препараты /

КЛАЦИД 500мг N14 таб. покрытые пленочной оболочкой Эббви Срл


КЛАЦИД 500мг N14 таб. покрытые пленочной оболочкой Эббви Срл
нет в наличии

Сообщить о поступлении?

уп.

Вы можете забрать товар только в 2 аптеках, указанных в списке уже сегодня.

Код товара: 115968

Производитель: Эббви Срл

Действующее вещество: Кларитромицин

Рецептурный препарат

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Показания

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожистое воспаление);

— микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

— для ликвидации Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

— одонтогенные инфекции.

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожистое воспаление);

— микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

— для ликвидации Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

— одонтогенные инфекции.


Противопоказания

— одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином, дигидроэрготамином;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы в виде таблеток);

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и почек.

— одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином, дигидроэрготамином;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы в виде таблеток);

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и почек.


Состав и форма выпуска

Клацид® СР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия — 1 табл. кларитромицин — 500 мг вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная; натрия алгинат; натрия кальция алгинат; лактоза; повидон-К30; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат пленочное покрытие: гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 8000; титана диоксид; краситель желтый (хинолиновый желтый); сорбиновая кислота в блистере 5 или 7 шт., в пачке картонной 1 блистер. Клацид® Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь — 5 мл кларитромицин — 125 мг — 250 мг вспомогательные вещества: карбомер (карболол 974Р); повидон К90; гипромеллозы фталат; масло касторовое; кремния диоксид; мальтодекстрин; сахароза; титана диоксид; камедь ксантановая; ароматизатор фруктовый (для дозировки 125 мг/5 мл); фруктовая отдушка (для дозировки 250 мг/5 мл); калия сорбат; кислота лимонная безводная во флаконах объемом 60 или 100 мл (для дозировки 250 мг/5 мл) в комплекте с дозировочной ложкой или дозирующим шприцем; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. кларитромицин — 250 мг — 500 мг вспомогательные вещества, ядро для таблеток по 250 мг: кроскармеллоза натрия; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; хинолиновый желтый Е104 пленочное покрытие для таблеток по 250 мг: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитана моноолеат; титана диоксид; сорбиновая кислота; ванилин; хинолиновый желтый Е104 вспомогательные вещества, ядро для таблеток по 500 мг: кроскармеллоза; МКЦ; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк пленочное покрытие для таблеток по 500 мг: гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; пропиленгликоль; сорбитана моноолеат; титана диоксид; сорбиновая кислота; ванилин; хинолиновый желтый Е104 в упаковках контурных ячейковых по 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки.

Клацид® СР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия — 1 табл. кларитромицин — 500 мг вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная; натрия алгинат; натрия кальция алгинат; лактоза; повидон-К30; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат пленочное покрытие: гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 8000; титана диоксид; краситель желтый (хинолиновый желтый); сорбиновая кислота в блистере 5 или 7 шт., в пачке картонной 1 блистер. Клацид® Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь — 5 мл кларитромицин — 125 мг — 250 мг вспомогательные вещества: карбомер (карболол 974Р); повидон К90; гипромеллозы фталат; масло касторовое; кремния диоксид; мальтодекстрин; сахароза; титана диоксид; камедь ксантановая; ароматизатор фруктовый (для дозировки 125 мг/5 мл); фруктовая отдушка (для дозировки 250 мг/5 мл); калия сорбат; кислота лимонная безводная во флаконах объемом 60 или 100 мл (для дозировки 250 мг/5 мл) в комплекте с дозировочной ложкой или дозирующим шприцем; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. кларитромицин — 250 мг — 500 мг вспомогательные вещества, ядро для таблеток по 250 мг: кроскармеллоза натрия; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; хинолиновый желтый Е104 пленочное покрытие для таблеток по 250 мг: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитана моноолеат; титана диоксид; сорбиновая кислота; ванилин; хинолиновый желтый Е104 вспомогательные вещества, ядро для таблеток по 500 мг: кроскармеллоза; МКЦ; кремния диоксид; повидон; стеариновая кислота; магния стеарат; тальк пленочное покрытие для таблеток по 500 мг: гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; пропиленгликоль; сорбитана моноолеат; титана диоксид; сорбиновая кислота; ванилин; хинолиновый желтый Е104 в упаковках контурных ячейковых по 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки.


Описание лекарственной формы

Клацид® СР Желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Клацид® Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь125 мг/5мл — белый или почти белый, гранулированный, с фруктовым ароматом. При встряхивании с водой — белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5мл — гранулы белого или почти белого цвета, имеющие фруктовый аромат. При добавлении воды образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия, имеющая фруктовый аромат. Таблетки желтые (по 250 мг) или светло-желтые ( по 500 мг) овальные, покрытые оболочкой.

Клацид® СР Желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Клацид® Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь125 мг/5мл — белый или почти белый, гранулированный, с фруктовым ароматом. При встряхивании с водой — белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5мл — гранулы белого или почти белого цвета, имеющие фруктовый аромат. При добавлении воды образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия, имеющая фруктовый аромат. Таблетки желтые (по 250 мг) или светло-желтые ( по 500 мг) овальные, покрытые оболочкой.


Фармакокинетика

Клацид® СР Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р4503А (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, характер метаболизма в организме человека не изменялся. In vitro Исследования in vitro показали, что в среднем около 70% кларитромицина связывается с белками сыворотки крови человека при концентрациях препарата 0,45-4,5 мкг/мл. При увеличении концентрации до 45 мкг/мл связывание кларитромицина снижалось до 41%, что может свидетельствовать о насыщении центров связывания. Это явление наблюдалось только при концентрациях препарата, значительно превышающих терапевтические. Здоровые добровольцы У пациентов, принимающих 500 мг препарата Клацид®СР 1 раз в день, Cmax кларитромицина и основного метаболита кларитромицина — 14(R)-гидроксикларитромицина (14-ОН-кларитромицина) в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного лекарственного препарата и метаболита составляли 5,3 и 7,7 ч соответственно. При приеме разовой дозы Клацид®СР 1000 мг (2 раза по 500 мг) Cmax кларитромицина и его гидроксилированного метаболита достигала 2,4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T1/2 кларитромицина при приеме в дозе 1000 мг составил 5,8 ч, тогда как аналогичный показатель для 14-ОН-кларитромицина составил 8,9 ч. Tmax при приеме как 500, так и 1000 мг составило приблизительно 6 ч. Cmax 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, в то время как период полувыведения как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозировках указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более отчетливым при высоких дозировках. Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина. Кишечником выводится примерно 30%. Пациенты, принимающие кларитромицин по показаниям Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит быстро проникают в ткани и жидкости организма. Ограниченные данные, полученные в испытаниях с участием небольшого количества пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна. Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Заболевания печени В сравнительном исследовании было показано, что при сохраненной почечной функции у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями печеночной функции коррекция дозировки не требуется. Заболевания почек У людей с заболеваниями почек концентрация в плазме, T1/2, Cmax и Cmin кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у людей с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек AUC была больше, а константа элиминации и выведение почками — меньше. Степень этих отличий коррелировала со степенью тяжести заболеваний почек: чем более выражено нарушение функции почек, тем значительнее отличия. Пожилые люди У пожилых людей плазменные уровни кларитромицина и его 14-ОН-метаболита выше, а выведение более медленное по сравнению с молодыми. Однако основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст. Клацид® Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляет примерно 50%. Пища несколько задерживала начало всасывания и образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако не влияла на биодоступность препарата. In vitro В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл. Здоровые добровольцы Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной таковой для таблеток (в обоих случаях доза составляла 250 мг) или несколько превышала ее. Как и в случае таблеток, пища несколько задерживала всасывание суспензии кларитромицина, но не влияла на общую биодоступность препарата. Cmax, AUC и T1/2 кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составляли 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг/мл·ч и 3,7 ч соответственно, а при приеме таблетки 250 мг натощак — 1,10 мкг/мл, 6,3 мкг·ч/мл и 3,3 ч. При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: Cmax — 1,98 мкг/мл, AUC — 11,5 мкг/мл·ч, Tmax — 2,8 ч и T1/2 — 3,2 ч — для кларитромицина и соответственно — 0,67, 5,33, 2,9 и 4,9 — для 14-ОН-кларитромицина. У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 ч после приема внутрь. Равновесная Cmaxглавного метаболита — 14-ОН-кларитромицина составляет около 0,6 мкг/мл, а T1/2 при применении препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч равен 5-6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч равновесная Cmax14-ОН-кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T1/2 составляет около 7 ч. При применении обеих доз равновесные концентрации метаболита обычно достигаются в течение 2-3 дней. При назначении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч примерно 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. При его применении в дозе 500 мг каждые 12 ч, в неизмененном виде почками выводится примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-ОН-кларитромицин, доля которого составляет 10-15% от дозы (250 или 500 мг каждые 12 ч). Пациенты, принимающие кларитромицин по показаниям Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. В таблице 1 приведены примеры тканевых и сывороточных концентраций. Таблица 1 Концентрации при приеме в дозе 250 мг каждые 12 ч У детей, нуждающихся в пероральном лечении антибиотиками, кларитромицин характеризуется высокой биодоступностью. При этом профиль его фармакокинетики был сходным с таковыми у взрослых, принимавших ту же суспензию. Препарат быстро и хорошо всасывается у детей. Пища несколько задерживает всасывание кларитромицина, однако не оказывает существенного влияния на его биодоступность или фармакокинетические свойства. Равновесные параметры фармакокинетики кларитромицина, достигнутые через 5 дней (девятая доза) были следующими: Cmax — 4,60 мкг/мл, AUC — 15,7 мкг/мл·ч и Tmax — 2,8 ч; соответствующие значения для 14-ОН метаболита: 1,64 мкг/мл, 6,69 мкг/мл·ч и 2,7 ч. Расчетные T1/2 кларитромицина и его метаболита — 2,2 и 4,3 ч соответственно. У больных отитом через 2,5 ч после приема пятой дозы (7,5 мг/кг 2 раза в сутки) средние концентрации кларитромицина и 14-ОН-метаболита в среднем ухе составили 2,53 и 1,27 мкг/г. Концентрации препарата и его метаболита в 2 раза превосходили их сывороточные уровни. Нарушение функции печени Равновесные концентрации кларитромицина у больных с нарушенной функцией печени не отличаются от таковых у здоровых людей, в то время как уровни 14-ОН-кларитромицина были ниже. Снижение образования 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени по крайней мере частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых людей. Нарушение функции почек Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, которые получали препарат внутрь в дозе 500 мг повторно. У таких больных уровни в плазме, период полувыведения, Cmax, Cmin и AUC кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. «Способ применения и дозы»). Пожилые люди В сравнительном исследовании у пожилых здоровых людей, получавших кларитромицин повторно внутрь в дозе 500 мг, выявили повышение уровней препарата в плазме и замедление выведения по сравнению с таковыми у молодых здоровых людей. Однако разницы между двумя группами не выявили, когда была внесена поправка на клиренс креатинина. Был сделан вывод о том, что изменения фармакокинетики кларитромицина отражают функцию почек, а не возраст больного. Равновесные концентрации кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки) в виде таблеток у взрослых и суспензии у детей, были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1000 и 2000 мг/сут в 2 приема, равновесные значения Cmax обычно составляли 2-4 и 5-10 мкг/мл соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение периода полувыведения по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности периода полувыведения при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата. Комбинированное лечение с омепразолом Кларитромицин в дозе 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует увеличению времени полувыведения и AUC0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол наблюдалось увеличение на 89% AUC0-24 и на 34% T1/2 омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC0-8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема двух препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших один кларитромицин.

Клацид® СР Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р4503А (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, характер метаболизма в организме человека не изменялся. In vitro Исследования in vitro показали, что в среднем около 70% кларитромицина связывается с белками сыворотки крови человека при концентрациях препарата 0,45-4,5 мкг/мл. При увеличении концентрации до 45 мкг/мл связывание кларитромицина снижалось до 41%, что может свидетельствовать о насыщении центров связывания. Это явление наблюдалось только при концентрациях препарата, значительно превышающих терапевтические. Здоровые добровольцы У пациентов, принимающих 500 мг препарата Клацид®СР 1 раз в день, Cmax кларитромицина и основного метаболита кларитромицина — 14(R)-гидроксикларитромицина (14-ОН-кларитромицина) в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного лекарственного препарата и метаболита составляли 5,3 и 7,7 ч соответственно. При приеме разовой дозы Клацид®СР 1000 мг (2 раза по 500 мг) Cmax кларитромицина и его гидроксилированного метаболита достигала 2,4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T1/2 кларитромицина при приеме в дозе 1000 мг составил 5,8 ч, тогда как аналогичный показатель для 14-ОН-кларитромицина составил 8,9 ч. Tmax при приеме как 500, так и 1000 мг составило приблизительно 6 ч. Cmax 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, в то время как период полувыведения как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозировках указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более отчетливым при высоких дозировках. Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина. Кишечником выводится примерно 30%. Пациенты, принимающие кларитромицин по показаниям Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит быстро проникают в ткани и жидкости организма. Ограниченные данные, полученные в испытаниях с участием небольшого количества пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна. Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Заболевания печени В сравнительном исследовании было показано, что при сохраненной почечной функции у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями печеночной функции коррекция дозировки не требуется. Заболевания почек У людей с заболеваниями почек концентрация в плазме, T1/2, Cmax и Cmin кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у людей с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек AUC была больше, а константа элиминации и выведение почками — меньше. Степень этих отличий коррелировала со степенью тяжести заболеваний почек: чем более выражено нарушение функции почек, тем значительнее отличия. Пожилые люди У пожилых людей плазменные уровни кларитромицина и его 14-ОН-метаболита выше, а выведение более медленное по сравнению с молодыми. Однако основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст. Клацид® Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляет примерно 50%. Пища несколько задерживала начало всасывания и образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако не влияла на биодоступность препарата. In vitro В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл. Здоровые добровольцы Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной таковой для таблеток (в обоих случаях доза составляла 250 мг) или несколько превышала ее. Как и в случае таблеток, пища несколько задерживала всасывание суспензии кларитромицина, но не влияла на общую биодоступность препарата. Cmax, AUC и T1/2 кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составляли 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг/мл·ч и 3,7 ч соответственно, а при приеме таблетки 250 мг натощак — 1,10 мкг/мл, 6,3 мкг·ч/мл и 3,3 ч. При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: Cmax — 1,98 мкг/мл, AUC — 11,5 мкг/мл·ч, Tmax — 2,8 ч и T1/2 — 3,2 ч — для кларитромицина и соответственно — 0,67, 5,33, 2,9 и 4,9 — для 14-ОН-кларитромицина. У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 ч после приема внутрь. Равновесная Cmaxглавного метаболита — 14-ОН-кларитромицина составляет около 0,6 мкг/мл, а T1/2 при применении препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч равен 5-6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч равновесная Cmax14-ОН-кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T1/2 составляет около 7 ч. При применении обеих доз равновесные концентрации метаболита обычно достигаются в течение 2-3 дней. При назначении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч примерно 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. При его применении в дозе 500 мг каждые 12 ч, в неизмененном виде почками выводится примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-ОН-кларитромицин, доля которого составляет 10-15% от дозы (250 или 500 мг каждые 12 ч). Пациенты, принимающие кларитромицин по показаниям Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. В таблице 1 приведены примеры тканевых и сывороточных концентраций. Таблица 1 Концентрации при приеме в дозе 250 мг каждые 12 ч У детей, нуждающихся в пероральном лечении антибиотиками, кларитромицин характеризуется высокой биодоступностью. При этом профиль его фармакокинетики был сходным с таковыми у взрослых, принимавших ту же суспензию. Препарат быстро и хорошо всасывается у детей. Пища несколько задерживает всасывание кларитромицина, однако не оказывает существенного влияния на его биодоступность или фармакокинетические свойства. Равновесные параметры фармакокинетики кларитромицина, достигнутые через 5 дней (девятая доза) были следующими: Cmax — 4,60 мкг/мл, AUC — 15,7 мкг/мл·ч и Tmax — 2,8 ч; соответствующие значения для 14-ОН метаболита: 1,64 мкг/мл, 6,69 мкг/мл·ч и 2,7 ч. Расчетные T1/2 кларитромицина и его метаболита — 2,2 и 4,3 ч соответственно. У больных отитом через 2,5 ч после приема пятой дозы (7,5 мг/кг 2 раза в сутки) средние концентрации кларитромицина и 14-ОН-метаболита в среднем ухе составили 2,53 и 1,27 мкг/г. Концентрации препарата и его метаболита в 2 раза превосходили их сывороточные уровни. Нарушение функции печени Равновесные концентрации кларитромицина у больных с нарушенной функцией печени не отличаются от таковых у здоровых людей, в то время как уровни 14-ОН-кларитромицина были ниже. Снижение образования 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени по крайней мере частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых людей. Нарушение функции почек Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, которые получали препарат внутрь в дозе 500 мг повторно. У таких больных уровни в плазме, период полувыведения, Cmax, Cmin и AUC кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. «Способ применения и дозы»). Пожилые люди В сравнительном исследовании у пожилых здоровых людей, получавших кларитромицин повторно внутрь в дозе 500 мг, выявили повышение уровней препарата в плазме и замедление выведения по сравнению с таковыми у молодых здоровых людей. Однако разницы между двумя группами не выявили, когда была внесена поправка на клиренс креатинина. Был сделан вывод о том, что изменения фармакокинетики кларитромицина отражают функцию почек, а не возраст больного. Равновесные концентрации кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки) в виде таблеток у взрослых и суспензии у детей, были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1000 и 2000 мг/сут в 2 приема, равновесные значения Cmax обычно составляли 2-4 и 5-10 мкг/мл соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение периода полувыведения по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности периода полувыведения при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата. Комбинированное лечение с омепразолом Кларитромицин в дозе 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует увеличению времени полувыведения и AUC0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол наблюдалось увеличение на 89% AUC0-24 и на 34% T1/2 омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC0-8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема двух препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших один кларитромицин.


Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин высокоэффективен in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Он проявляет высокую активность в отношении широкого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина. В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae, однако Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные микроорганизмы невосприимчивы к действию кларитромицина. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания». Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Кларитромицин in vitro проявляет активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. группы C, F, G; Streptococcus spp. группы Viridans; Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae. Анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus. Спирохеты — Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum. Микобактерии — Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum. Кампилобактерии — Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14(R)-гидрокси-кларитромицин (14-ОН-кларитромицин), который по отношению к гемофильной палочке (H. influenzae) вдвое более активен, чем исходное соединение. Исходное соединение (кларитромицин) и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Исследования чувствительности Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1) «устойчивый» — можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2) «среднечувствительный» — терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3) «чувствительный» — можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином. Клацид® СР Таблетки пролонгированного действия имеют гомогенную основу, которая обеспечивает продолжительное высвобождение активного вещества при его прохождении через ЖКТ.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин высокоэффективен in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Он проявляет высокую активность в отношении широкого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина. В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae, однако Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные микроорганизмы невосприимчивы к действию кларитромицина. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания». Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Кларитромицин in vitro проявляет активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. группы C, F, G; Streptococcus spp. группы Viridans; Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae. Анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus. Спирохеты — Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum. Микобактерии — Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum. Кампилобактерии — Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14(R)-гидрокси-кларитромицин (14-ОН-кларитромицин), который по отношению к гемофильной палочке (H. influenzae) вдвое более активен, чем исходное соединение. Исходное соединение (кларитромицин) и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Исследования чувствительности Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1) «устойчивый» — можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2) «среднечувствительный» — терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3) «чувствительный» — можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином. Клацид® СР Таблетки пролонгированного действия имеют гомогенную основу, которая обеспечивает продолжительное высвобождение активного вещества при его прохождении через ЖКТ.


Указания для детей и беременных

Таблетки
Детям до 3-х лет не назначают Клацид в лекарственной форме таблетки.

У детей предпочтительно применение Клацида в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Применяют по показаниям

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Таблетки
Детям до 3-х лет не назначают Клацид в лекарственной форме таблетки.

У детей предпочтительно применение Клацида в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Порошок для приготовления суспенСвернуть

Показания

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожистое воспаление);

— микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

— для ликвидации Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы... Читать все
Купить КЛАЦИД 500мг N14 таб. покрытые пленочной оболочкой Эббви Срл в Красноярске по низкой цене. Забронируйте товар и заберите в удобной для Вас аптеке.
КЛАЦИД 500мг N14 таб. покрытые пленочной оболочкой Эббви Срл Способ применения. Инструкция.


Аналоги по действующему веществу

Кларитромицин
  

Лекарственные препараты

238,00 р.
В 2 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Вертекс АО   

Антибиотики

223,00 р.
В 8 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Дальхимфарм ОАО   

Антибиотики

351,50 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Рафарма АО   

Антибиотики

323,50 р.
В 23 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО   

Заболевания инфекционные и паразитарные

405,50 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Озон ООО   

Антибиотики

596,00 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Озон ООО   

Антибиотики

362,50 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Вертекс АО   

Лекарственные препараты

797,00 р.
В 2 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
АВВА РУС АО   

Лекарственные препараты

298,00 р.
В 4 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Микро Лабс Лимитед   

Заболевания инфекционные и паразитарные

284,50 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Микро Лабс Лимитед   

Лекарственные препараты

407,00 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Вертекс АО   

Заболевания инфекционные и паразитарные

513,00 р.
В 70 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Famar le aigle   

Антибиотики

654,00 р.
Заказать сейчас и забрать на следующий рабочий день в любой аптеке.
Кларитромицин
Медокеми Лтд   

Лекарственные препараты

506,00 р.
В 73 аптеках уже сегодня.
Кларитромицин
КРКА, д.д., Ново место АО   

Лекарственные препараты

679,00 р.
В 4 аптеках уже сегодня или на следующий рабочий день в любой аптеке.