Главная страница / Противоопухолевые препараты /

КАМПТО ЦС 20мг/мл 5мл N1 концентрат д/приготовления р-ра д/инфузий Pfizer (Perth) Pty

Код: 114154

Жизненно-важное

3 472,00 р.

Заказать

уп.

Показания

Лечение местнораспространенного или метастазирующего рака толстой и прямой кишки: в комбинации с флуороурацилом и фолинатом кальция у больных, ранее не получавших химиотерапию; в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Способ применения и дозы

В/в, в виде инфузии продолжительностью не менее 30 и не более 90 минут. Препарат предназначен только для взрослых. Кампто® применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с флуороурацилом и фолинатом кальция. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе. В режиме монотерапии Кампто® применяется в дозе 350 мг/м2 поверхности тела каждые 3 нед. В составе комбинированной химиотерапии с флуороурацилом и фолинатом кальция доза Кампто® составляет при еженедельном введении — 80 мг/м2, при введении 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2 и 1 раз в 6 недель — 350 мг/м2. Дозы и режим введения флуороурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе. Введение Кампто® не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мм3 крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 нед. В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов —

Противопоказания

повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата; неспецифический язвенный колит и/или нарушения кишечной проходимости; выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения; уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 3 раза верхнюю границу нормы; общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2; беременность и период кормления грудью.

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл иринотекана гидрохлорида тригидрат — 20 мг вспомогательные вещества: сорбитол, кислота молочная, натрия гидроксид; вода для инъекций во флаконах по 2 или 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор слабо-желтого цвета.

Характеристика

Противоопухолевое средство растительного происхождения (алкалоид).

Фармакокинетика

Фармакокинетика иринотекана и SN-38 (его активного метаболита) была изучена при 30-минутной в/в инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2. Фармакокинетический профиль иринотекана не зависел от дозы. Иринотекан метаболизируется в основном под действием печеночного фермента карбокслиэстеразы до метаболита SN-38. Распределение препарата в плазме было двух- или трехфазным. Средний Т1/2 препарата в плазме в первую фазу трехфазной модели был 12 мин, во вторую фазу — 2,5 ч, в последней фазе Т1/2 составлял 14,2 ч. Cmax иринотекана и SN-38 в плазме достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2. С мочой в течение 24 ч выделяется в среднем 19,9% в виде неизмененного иринотекана и 0,25% в виде SN-38. Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65% и для SN-38 — 95%. Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния флуороурацила и фолината кальция на фармакокинетику иринотекана.

Фармакодинамика

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина — является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и его метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 11.04.2002, пр. №1Б. Состав. Один мл концентрата содержит: действующее вещество — иринотекан гидрохлорид тригидрат — 20 мг; вспомогательные вещества — сорбитол, молочная кислота, гидроокись натрия и вода для инъекций. Описание. Прозрачный раствор слабо-желтого цвета. Фармакодинамика. Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии P388). Фармакокинетика. Фармакокинетика иринотекана и SN-38 (его активного метаболита) была изучена при 30-минутной инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2. Фармакокинетический профиль иринотекана не зависел от дозы. Иринотекан метаболизируется в основном под действием печеночного фермента карбоксилэстеразы до метаболита SN-38. Распределение препарата в плазме было двух- или трехфазным. Средний T1/2 препарата в плазме в первую фазу трехфазной модели был 12 мин, во вторую фазу — 2,5 ч, в последней фазе T1/2 составлял 14,2 ч. Cmax иринотекана и SN-38 в плазме достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела. С мочой в течение 24 ч выделяется в среднем 19,9% в виде неизмененного иринотекана и 0,25% в виде SN-38. Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65% и для SN-38 — 95%. Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния 5-фторурацила и фолината кальция на фармакокинетику иринотекана. Показания к применению. Кампто предназначен для лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком толстой или прямой кишки: — в комбинации с флуороурацилом и фолинатом кальция у больных, ранее не получавших химиотерапию; — в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения. Способ применения и дозы. Препарат предназначен только для взрослых. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с флуороурацилом и фолинатом кальция. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе. Кампто вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин. В режиме монотерапии Кампто применяется в дозе 350 мг/м2 поверхности тела каждые 3 нед. В составе комбинированной химиотерапии с флуороурацилом и фолинатом кальция доза Кампто составляет при еженедельном введении — 80 мг/м2, при введении 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2, и 1 раз в 6 нед — 350 мг/м2. Дозы и режим введения флуороурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе. Введение Кампто не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток в 1 мм3 крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 нед. В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500 клеток/мм3 крови и/или количество лейкоцитов менее 1000 клеток/мм3 крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000 клеток/мм3 крови) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 500 клеток/мм3 крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °C), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы Кампто и при необходимости флуороурацила следует снизить на 15-20%. Продолжительность лечения. Лечение Кампто следует продолжать до появления объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развития недопустимых токсических проявлений. Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 3 раза, лечение Кампто следует прекратить. Больные с нарушением функции почек. Лечение Кампто проводить не рекомендуется, т.к. применение препарата у данной категории больных не изучено. Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению Кампто у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью. Дети. Безопасность и эффективность Кампто у детей не изучены. Инструкции по приготовлению раствора для инфузий. Раствор Кампто должен готовиться в асептических условиях. Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлористого натрия и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка препарат должен быть уничтожен. Противопоказания. Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата. Неспецифический язвенный колит и/или нарушения кишечной проходимости. Выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения. Уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 3 раза верхнюю границу нормы. Общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2. Беременность и период кормления грудью. Побочные действия. Со стороны системы кроветворения. Нейтропения наблюдалась у 78,7% больных при монотерапии (при комбинированной химиотерапии у 82,5%), в т.ч. у 22,6% больных она была тяжелой (количество нейтрофилов менее 500 клеток/мм3). Нейтропения была обратимой и не носила кумулятивный характер. Полное восстановление количества нейтрофилов наступало обычно на 22 день при применении Кампто в монотерапии и на 7-8 день при применении Кампто в составе комбинированной химиотерапии. Лихорадка в сочетании с тяжелой нейтропенией была отмечена у 6,2 и 3,4% пациентов соответственно. Инфекционные осложнения при монотерапии имели место у 10,3% пациентов, у 5,3% больных они сочетались с тяжелой нейтропенией и в 2 случаях явились причиной смерти больных. При применении Кампто в монотерапии умеренная анемия развилась у 58,7% пациентов. При применении Кампто в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97,2%. При применении Кампто в монотерапии тромбоцитопения (=2, пациентам женского пола, а также пациентам, у которых ранее отмечался гиперлейкоцитоз, — в этих случаях повышается риск возникновения диареи. Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения Кампто (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея развивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введения антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра внутрь, при этом больного рекомендуется госпитализировать. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток/мм3 крови) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в т. ч. больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Кампто. Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение. При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении. Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >=38 °C и количество нейтрофилов 500 клеток/мм3) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара. При развитии острого холинергического синдрома, признаками развития которого являются появление ранней диареи и совокупности таких симптомов, как потливость, спастические боли в животе, слезотечение, миоз и повышенное слюноотделение, при отсутствии противопоказаний показано назначение 0,25 мг атропина сульфата п/к. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в т. ч. и в тяжелой форме, перед назначением Кампто рекомендовано профилактическое введение атропина сульфата. Перед каждым циклом терапии Кампто рекомендуется профилактическое назначение противорвотных препаратов. Так как лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбит, Кампто нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы. Во время лечения препаратом Кампто и, по крайней мере, в течение 3 мес после прекращения терапии, должны применяться меры по контрацепции. При приготовлении раствора Кампто и обращении с препаратом, как и при использовании других противоопухолевых средств, следует соблюдать осторожность. Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками. При попадании раствора Кампто или инфузионного раствора на кожу сразу же промойте ее водой с мылом. При попадании раствора Кампто или инфузионного раствора на слизистые немедленно промойте их водой. Все материалы, использованные для приготовления раствора и для его введения, должны быть подвергнуты утилизации в соответствии со стандартной процедурой утилизации цитотоксических препаратов, принятой в данном стационаре. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Так как Кампто обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Кампто не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе. Влияние на способность управления автомобилем. Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Кампто головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами. Передозировка. Специфический антидот к Кампто неизвестен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Основные ожидаемые проявления передозировки — нейтропения и диарея. Лечение симптоматическое. Форма выпуска. Концентрат во флаконах темного стекла по 40 мг/2 мл и 100 мг/5 мл. По одному флакону в пластиковой блистерной упаковке, помещенному в картонную коробку с инструкцией по применению. Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше +25 °C. Срок годности. 36 мес. Раствор Кампто должен быть использован сразу же после разведения. Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например в установке ламинарного воздушного потока), раствор Кампто должен быть использован, в случае хранения при комнатной температуре — в течение 12 ч (включая время инфузии) и, в случае хранения при температуре 2-8 °C — в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом. Условия отпуска из аптек. По рецепту врача. Производитель. «Авентис Фарма (Дагенхэм)» в Великобритании.

Указания для детей и беременных

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения. Нейтропения наблюдалась у 78,7% больных при монотерапии (при комбинированной химиотерапии — у 82,5%), в т.ч. у 22,6% больных она была тяжелой (количество нейтрофилов — менее 500 клеток/мм3). Нейтропения была обратимой и не носила кумулятивный характер. Полное восстановление количества нейтрофилов наступало обычно на 22-й день при применении Кампто® в монотерапии и на 7-8 день при применении Кампто® в составе комбинированной химиотерапии. Лихорадка в сочетании с тяжелой нейтропенией была отмечена у 6,2 и 3,4% пациентов соответственно. Инфекционные осложнения при монотерапии имели место у 10,3 пациентов, у 5,3% больных они сочетались с тяжелой нейтропенией и в 2 случаях явились причиной смерти больных. Анемия. При применении Кампто® в монотерапии умеренная анемия развилась у 58,7% пациентов. При применении Кампто® в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97,2%. Тромбоцитопения. При применении Кампто® в монотерапии тромбоцитопения (

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что Кампто® обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Кампто® не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Передозировка

Симптомы: в основном нейтропения и диарея. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот к Кампто® не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Купить КАМПТО ЦС 20мг/мл 5мл N1 концентрат д/приготовления р-ра д/инфузий Pfizer (Perth) Pty в Красноярске по низкой цене. Забронируйте товар и заберите в удобной для Вас аптеке.
КАМПТО ЦС 20мг/мл 5мл N1 концентрат д/приготовления р-ра д/инфузий Pfizer (Perth) Pty Способ применения. Инструкция.