Главная страница / Гинекология и акушерство /

ИРУНИН 200мг N10 таб. вагинальные Верофарм

Код: 119554

Показания

Местное лечение вульвовагинального кандидоза (в т.ч. рецидивирующего).

Местное лечение вульвовагинального кандидоза (в т.ч. рецидивирующего).

Способ применения и дозы

Интравагинально. Вагинальные таблетки вводят во влагалище однократно вечером перед сном, в положении «лежа на спине» при слегка согнутых ногах. Курс лечения — 7–14 дней. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.

Интравагинально. Вагинальные таблетки вводят во влагалище однократно вечером перед сном, в положении «лежа на спине» при слегка согнутых ногах. Курс лечения — 7–14 дней. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата; беременность (I триместр).

повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата; беременность (I триместр).

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс. итраконазол — 0,1 г (пеллеты итраконазола — достаточное количество до получения массы содержимого капсулы — 0,464 г) в контурной ячейковой упаковке 5, 6, 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки или в банках по 5, 10 или 15 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Капсулы — 1 капс. итраконазол — 0,1 г (пеллеты итраконазола — достаточное количество до получения массы содержимого капсулы — 0,464 г) в контурной ячейковой упаковке 5, 6, 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки или в банках по 5, 10 или 15 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Капсулы желтого цвета №0. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежеватого цвета.

Капсулы желтого цвета №0. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежеватого цвета.

Характеристика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Выведение из плазмы является 2- фазным с конечным Т1/2 от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 нед. Концентрация итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3- месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и, в меньшей степени, в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед.

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Выведение из плазмы является 2- фазным с конечным Т1/2 от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 нед. Концентрация итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3- месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и, в меньшей степени, в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед.

Фармакодинамика

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Указания для детей и беременных

Противопоказано в I триместре беременности, с осторожностью — во II и III триместре (препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода); период лактации (при необходимости назначения итраконазола грудное вскармливание следует прекратить).

Противопоказано в I триместре беременности, с осторожностью — во II и III триместре (препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода); период лактации (при необходимости назначения итраконазола грудное вскармливание следует прекратить).

Побочные действия

Редко — зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, не требующие отмены препарата.

Редко — зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, не требующие отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

1. ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Одновременное применение итраконазола с с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Так как итраконазол, в основном, метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин). 2. Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, превращающихся при участии фермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Вследствие указанной причины нельзя назначать одновременно с итраконазолом: терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин и ловастатин). БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм БКК может быть снижен. В случае одновременного назначения с итраконазолом необходимо следить за их концентрацией в плазме, побочными эффектами и при необходимости снижать дозу следующих препаратов: пероральные антикоагулянты; такие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболизирующиеся ферментом CYP3A4 БКК (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

1. ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Одновременное применение итраконазола с с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Так как итраконазол, в основном, метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин). 2. Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, превращающихся при участии фермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Вследствие указанной причины нельзя назначать одновременно с итраконазолом: терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин и ловастатин). БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм БКК может быть снижен. В случае одновременного назначения с итраконазолом необходимо следить за их концентрацией в плазме, побочными эффектами и при необходимости снижать дозу следующих препаратов: пероральные антикоагулянты; такие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболизирующиеся ферментом CYP3A4 БКК (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Передозировка

Данные отсутствуют. Лечение: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа — промывание желудка и при необходимости назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Данные отсутствуют. Лечение: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа — промывание желудка и при необходимости назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.