ГЕПТРАЛ 400мг N20 таб. покрытые кишечнорастворимой оболочкой ЭббВи С.р.Л.

Гепатопротекторы
Атипичные антидепрессанты

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в блистере из OПА/АЛЮ/ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Каждая таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол-6000, полисорбат-80, симетикон эмульсия (30%), натрия гидроксид, тальк, вода.

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Абсорбция. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме препарата натощак.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Элиминвция. T1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, а в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты — метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени.

Клиническая эффективность и безопасность

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Препарат Гептрал® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в качестве вспомогательной терапии при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций; при повышенной утомляемости при установленных хронических заболеваниях печени

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® применять не рекомендуется.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата Гептрал® составляет 10–25 мг адеметионина на 1 кг массы тела в сутки. Обычно суточная доза составляет 1–2 таблетки в сутки (от 400–800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таблеток в сутки (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.

При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом Гептрал® или ухудшении состояния пациенту следует обратиться к врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Гептрал® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Гептрал®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
тревога,
бессонница,
головная боль,
боль в животе,
диарея,
тошнота,
кожный зуд,
выраженная усталость (астения).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
инфекции мочевыводящих путей (например, цистит),
реакции гиперчувствительности,
анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе покраснение кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления [снижение артериального давления, повышение артериального давления] или частоты пульса [учащение, урежение]),
сильное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся двигательным беспокойством (ажитация),
спутанность сознания,
головокружение,
нарушение чувствительности, проявляющееся покалыванием или жжением (парестезия),
расстройства вкуса, характеризующиеся утратой вкуса или извращением вкусовых восприятий (дисгевзия),
«приливы»,
затрудненное дыхание из-за отека горла (отек гортани),
снижение кровяного (артериального) давления,
воспаление венозных сосудов (флебит)
сухость во рту,
несварение (диспепсия),
повышенное газообразование в кишечнике (метеоризм),
желудочно-кишечная боль,
желудочно-кишечное кровотечение,
желудочно-кишечные расстройства,
рвота,
воспаление слизистой оболочки пищевода (эзофагит),
повышенное потоотделение,
ангионевротический отек (быстро развивающийся отек кожи, слизистых оболочек и подкожной жировой клетчатки),
аллергические реакции (покраснение кожи, сильный зуд кожи, появление сыпи или сильно зудящих волдырей на коже (крапивница)),
боль в суставах (артралгия),
мышечные спазмы,
отек,
повышение температуры тела (лихорадка),
озноб.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
вздутие живота,
недомогание.

гиперчувствительность к адеметионину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата (см. «Состав»);
генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
биполярные расстройства;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения адеметионина не установлены).

Беременность. Применение адеметионина в период беременности не рекомендуется без наблюдения у врача.

Лактация. Применение адеметионина в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.

Фертильность. Данные отсутствуют.

Противопоказан детям до 18 лет

• Перед приемом препарата Гептрал® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Это особенно важно, если:
  если у Вас нарушена функция почек;
  если Вы относитесь к лицам пожилого возраста;
  если Вы страдаете депрессией или Вы принимаете антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты (такие как кломипрамин) или лекарственные средства, содержащие аминокислоту триптофан, в том числе растительного происхождения;
  если у Вас имеется дефицит витамина В12 и/или фолиевой кислоты.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с нарушением функции печени. Параметры фармакокинетики препарата Гептрал® сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Пациенты с нарушением функции почек. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это особенно важно:
если Вы принимаете антидепрессанты из группы СИОЗС (такие как циталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин), трициклические антидепрессанты (такие как кломипрамин) или лекарственные средства, содержащие аминокислоту триптофан, в том числе растительного происхождения.

Если Вы приняли препарата Гептрал® больше, чем следовало
Передозировка препаратом Гептрал® маловероятна. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Гептрал®, немедленно обратитесь к врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата Гептрал

T=+(02-25)C

Без рецепта