Каталог товаров / Офтальмология / Лечение глаукомы /
ЗОЛАСАН Т 2%+0,5% 5мл капли глазные Сан Фармасьютикал Медикеа Лтд.
Код: 2000045779
Производитель: Сан фармасьютикал медикеа Лтд
Действующее вещество: Дорзоламид + Тимолол
Описание
Купить ЗОЛАСАН Т 2%+0,5% 5мл капли глазные Сан Фармасьютикал Медикеа Лтд. в Красноярске по низкой цене.
Забронируйте товар и заберите в удобной для Вас аптеке. Способ применения, инструкция.Упаковка и форма выпуска
- Капли глазные, 2,0 % + 0,5 % по 5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице. По 1 флакону-капельнице в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Лекарственная форма
- Прозрачный бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.
Состав
- 1 мл содержит:
- Действующие вещества:
- Дорзоламид 20,00 мг
- (в форме дорзоламида гидрохлорида) (22,26 мг)
- Тимолол 5,00 мг
- (в форме тимолола малеата) (6,83 мг)
- Вспомогательные вещества:
- Гидроксиэтилцеллюлоза 5,00 мг
- Натрия цитрат дигидрат 2,94 мг
- Маннитол 16,00 мг
- Бензалкония хлорида раствор (50 %) 0,15 мг
- Натрия гидроксид* q.s.
- Вода для инъекций до 1 мл
- Примечание: * используется для доведения рН раствора до необходимого значения.
Свернуть
Фармакотерапевтическая группа
- противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор+бета-адреноблокатор)
Фармакодинамика
- Фармакологические свойства
- Золасан Т содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых снижает повышенное внутриглазное давление за счёт снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Золасан Т приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
- Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счёт уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
- Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление её оттока.
- Фармакодинамика
- Клинические исследования по сопоставлению эффекта понижения внутриглазного давления от использования офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеата (дважды в сутки: утром и вечером) и использования 0,5 % тимолола и 2,0 % дорзоламида по отдельности, проводившиеся в течение 15 месяцев у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением, показали предпочтительность комбинированного лечения.
Свернуть
Фармакокинетика
- Дорзоламида гидрохлорид
- При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа, по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33 % дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизменном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.
- При приёме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30 - 60 мл/мин.) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.
- Тимолола малеат
- При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме крови изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5 % дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.
Свернуть
Показания
- Препарат Золасан Т применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.
Свернуть
Противопоказания
- • Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких.
- • Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II - III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
- • Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.) или гиперхлоремический ацидоз.
- • Дистрофические процессы в роговице.
- • Беременность и период кормления грудью.
- • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- • Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).
- С осторожностью
- Как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, Золасан Т может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.
- Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
- Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.
- Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
- Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и в случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.
- Пациентам с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) лёгкой и средней степени тяжести препарат Золасан Т должен назначаться с осторожностью и только в случае, когда предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
- Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения (тяжёлые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).
- Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом
- Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением сахарного диабета), на фоне приёма инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
- Тиреотоксикоз
- Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
- Анестезия в хирургии
- Бета-адреноблокаторы, входящие в состав офтальмологических препаратов, могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, в частности адреналина. Если пациент принимает тимолол, следует проинформировать об этом анестезиолога. Терапия бета-блокаторами может усиливать симптомы миастении гравис.
- Нарушение функции печени
- Не проводилось исследований применения препарата Золасан Т у пациентов с печёночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
- Аллергия и гиперчувствительность
- Как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, Золасан Т может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьёзных реакций гиперчувствительности приём препарата следует прекратить.
- При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжёлыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов приём эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.
- Сопутствующая терапия
- При использовании препарата Золасан Т пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления.
- Совместное применение препарата Золасан Т с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется. Одновременное применение дорзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального приема не рекомендуется.
- Прекращение лечения
- При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
- Нарушения со стороны роговицы
- Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.
- Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отёка роговицы.
- Мочекаменная болезнь
- Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата Золасан Т® подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата Золасан Т входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом Золасан Т.
- Разное
- Пациентам с острым приступом закрытоугольной глаукомы помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий.
- Исследования действия препарата Золасан Т с острым приступом закрытоугольной глаукомы не проводились.
- Применение у лиц пожилого возраста
- 49 % пациентов в клинических исследованиях препарата Дорзоламид+Тимолол были в возрасте 65 лет и старше, 13 % пациентов в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Не следует принимать Золасан Т в период беременности и грудного вскармливания.
- Дорзоламид
- Информации о применении дорзоламида у беременных женщин недостаточно.
- Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.
- В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок. У детёнышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.
- Тимолол
- Информации о применении тимолола у беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола оправдано клинической ситуацией.
- В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врождённых пороков, но выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорождённых были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорождённых в первые дни жизни.
- Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения приёма препарата, учитывая потенциальные серьёзные побочные эффекты в отношении ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.
Свернуть
Способ применения и дозы
- Золасан Т назначается по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза (или обоих глаз) дважды в день.
- В случае если препарат Золасан Т назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Золасан Т.
- В случае совместного использования препарата Золасан Т с другим местным офтальмологическим препаратом следует соблюдать интервал не менее 10 минут.
- При носослёзной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
- Золасан Т представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.
- Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта контейнера с глазом или окружающими тканями, поскольку это может привести к травме глаза и микробной контаминации раствора. Применение контаминированного раствора может вызвать инфекции глаз и привести к серьёзному поражению глаз и последующей потере зрения.
Свернуть
Побочные действия
- Препарат Дорзоламид+Тимолол в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом, системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях препарат Дорзоламид+Тимолол назначался 1035 пациентам. У около 2,4 % пациентов препарат был отменён в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно у 1,2 % пациентов препарат был отменён из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых побочных эффектов имели место чувство жжения и зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, затуманивание зрения, слезотечение.
- По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
- Нарушения со стороны иммунной системы
- Дорзоламид
- Редко: отёк Квинке, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия.
- Тимолола малеат
- Редко: отёк Квинке, крапивница, локальная и генерализованная сыпь, анафилаксия.
- Частота не установлена: зуд.
- Нарушения со стороны обмена веществ
- Тимолола малеат
- Частота не установлена: гипогликемия.
- Нарушения со стороны психики
- Тимолола малеат
- Нечасто: депрессия.
- Редко: бессонница, кошмарные сновидения, потеря памяти.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Дорзоламид
- Часто: головная боль.
- Тимолола малеат
- Часто: головная боль.
- Нечасто: головокружение, обморок.
- Редко: парестезия, усиление симптомов миастении gravis, уменьшение либидо, инсульт, ишемия головного мозга.
- Нарушения со стороны органа зрения
- Дорзоламид + тимолола малеат
- Очень часто: жжение
- Часто: конъюнктивальная инъекция, затуманивание зрения, эрозия роговицы, глазной зуд.
- Дорзоламид
- Часто: воспаление века, раздражение век.
- Нечасто: иридоциклит.
- Редко: раздражение, включая красноту, боль, покрытие коркой века, преходящая миопия (проходит после прекращения терапии), отёк роговицы, гипотония глаза, отслойка хориоидальной оболочки глаз после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
- Тимолола малеат
- Часто: блефарит, кератит, повышенная чувствительность роговицы, синдром «сухого» глаза.
- Нечасто: нарушение зрения, включая изменения преломляющей способности глаза, в ряде случаев из-за отмены миотиков.
- Редко: птоз, диплопия, отслойка хориоидальной оболочки глаз после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
- Частота не установлена: зуд, слезотечение, гиперемия век и конъюнктивы, затуманивание зрения, эрозия роговицы.
- Нарушения со стороны органа слуха и координации
- Тимолола малеат
- Редко: шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца и сосудов
- Тимолола малеат
- Нечасто: брадикардия.
- Редко: боль в груди, учащённое сердцебиение, отёк, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада сердца, гипотензия, синдром Рейно, синдром холодных рук и ног.
- Частота не установлена: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
- Нарушения со стороны дыхательной системы
- Дорзоламида гидрохлорид+тимолола малеат
- Часто: синусит, диспноэ.
- Редко: одышка, нарушение дыхания, ринит, бронхоспазм.
- Дорзоламид
- Редко: носовое кровотечение
- Тимолола малеат
- Редко: Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе, нарушение дыхания, кашель.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Дорзоламида гидрохлорид + тимолола малеат
- Очень часто: дисгевзия.
- Дорзоламид
- Часто: тошнота.
- Редко: раздражение горла, сухость во рту.
- Тимолола малеат
- Нечасто: тошнота, диспепсия.
- Редко: диарея, сухость во рту.
- Частота не установлена: дисгевзия, боль в животе, рвота.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Дорзоламид + тимолола малеат
- Редко: контактный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Дорзоламид
- Редко: сыпь.
- Тимолола малеат
- Редко: алопеция, псориазоформная сыпь или рецидив псориаза.
- Частота не установлена: кожная сыпь.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Тимолола малеат
- Редко: системная красная волчанка.
- Частота не установлена: миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Дорзоламид + тимолола малеат
- Нечасто: уролитиаз.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз
- Тимолола малеат
- Редко: болезнь Пейрони, уменьшение либидо.
- Частота не установлена: сексуальная дисфункция.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Дорзоламид
- Часто: астения, слабость.
- Тимолола малеат
- Не часто: астения, слабость.
Свернуть
Передозировка
- Симптомы
- Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата Золасан Т отсутствуют.
- Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного использования: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Доступна лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном приёме дорзоламида гидрохлорида внутрь. Имеются сообщения о появлении сонливости после перорального приёма. При местном применении зарегистрированы следующие явления: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, необычные сновидения и дисфагия.
- Лечение
- Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при помощи диализа.
Свернуть
Лекарственное взаимодействие
- Специфических исследований взаимодействия препарата Золасан Т с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
- При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
- Несмотря на то, что входящий в состав препарата Золасан Т ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основного равновесия. Тем не менее, эти расстройства известны при системном использовании ингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная с терапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобных взаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих препарат Золасан Т.
- Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, вызванную эффектом отмены клонидина (клофелина).
- Несмотря на то, что применение препарата Золасан Т оказывает минимальное влияние на ширину зрачка, отмечены единичные случаи развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
- Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении системных и местных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Золасан Т и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Свернуть
Особые указания
- При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности использование препарата Золасан Т следует прекратить.
- Использование контактных линз
- В состав препарата Золасан Т входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной раздражения глаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
- Бензалкония хлорид может вызывать токсическую язвенную кератопатию или точечную кератопатию при длительном применении препарата пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы или синдромом «сухого» глаза. Рекомендуется тщательный контроль состояния роговицы таких пациентов в период терапии препаратом.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- При использовании препарата Золасан Т возможно развитие побочных эффектов * (см. Побочные эффекты), которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.
Свернуть
Температура хранения
- от 2℃ до 30℃
Особые условия хранения
- Не замораживать.
- Вскрытый флакон использовать в течение 30 дней.