ВАЛЬСАКОР 80мг N90 таб. покрытые пленочной оболочкой КРКА-Рус

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

— снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

— снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. валсартан — 40 мг — 80 мг — 160 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат оболочка: таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 80 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 160 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000 в блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2, 4, 20, 80 блистеров (по 7 табл.), или 2, 3, 20, 50 блистеров (по 10 табл.), или 1, 2, 10, 40 блистеров (по 14 табл.).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. валсартан — 40 мг — 80 мг — 160 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат оболочка: таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 80 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 160 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000 в блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2, 4, 20, 80 блистеров (по 7 табл.), или 2, 3, 20, 50 блистеров (по 10 табл.), или 1, 2, 10, 40 блистеров (по 14 табл.).

Описание лекарственной формы

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax (Tmax) — 2 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 нед. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч). Метаболизируется ферментной системой CYP2C9. T1/2 составляет 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде. При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек.Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Вследствие этого у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax (Tmax) — 2 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 нед. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч). Метаболизируется ферментной системой CYP2C9. T1/2 составляет 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде. При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек.Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Вследствие этого у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1 Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Толерантность к физической нагрузке При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ)

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1 Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Толерантность к физической нагрузке При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ)

Указания для детей и беременных

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда - бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда - сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - снижение либидо.

Со стороны лабораторных параметров: часто - гиперкалиемия; редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).

Прочие: часто - общая слабость; иногда - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда - бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда - сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - снижение либидо.

Со стороны лабораторных параметров: часто - гиперкалиемия; редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).

Прочие: часто - общая слабость; иногда - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При совместном приеме с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При совместном приеме с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Передозировка

Симптомы: Несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основное ожидаемое проявление передозировки препарата — выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Симптомы: Несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основное ожидаемое проявление передозировки препарата — выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.