ТЕРБИНАФИН 1% 15г крем Вертекс

Форма выпуска
Крем

Фармакологическое действие
Тербинафин - противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе:
дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum;
дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum.
В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика
При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально.

Показания
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
Кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный кал) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Состав
1 г крема содержит:
Активное вещества: тербинафина гидрохлорид 10 мг;

Способ применения и дозы
Тербинафин можно наносить на кожу 1 или 2 раза в сутки. Перед нанесением обходимо очистить и подсушить пораженные участки. Накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность лечения:
дерматомикоз туловища, конечностей, голеней: 1-2 недели;
дерматомикоз стоп: 2-4 недели;
кандидоз кожи: 1-2 недели;
разноцветный лишай: 2 недели;
микоз ногтевых пластинок: 3-6 месяцев.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Применение препарата у лиц пожилого возраста:
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.

Дети:
Опыт применения у детей ограничен.

Побочные действия
Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

Лекарственное взаимодействие
Препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени - уменьшают клиренс тербинафина.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года

Действующее вещество
Тербинафин