ТЕЛСАРТАН Н 12.5мг+40мг N28 таб. Dr. Reddy.s Laboratories Ltd.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретическое средство)
Фармакодинамика:
Телсартан® Н представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида - тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием препарата Телсартан® Н один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).
Телмисартан
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, не фатального инфаркта миокарда, не фатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижением содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов.
Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.
Максимальный антигипертензивный эффект Телсартан® Н обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика:
Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Телмисартан
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - примерно 50%. Пик концентрации наступает примерно через 0,5-1,5 часа. При приеме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6% (при приеме дозы 40 мг) до 19% (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.
Связь с белками плазмы крови значительная (более 99,5%), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Объем распределения приблизительно 500 литров. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется {см. раздел "Способ применения и дозы").
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь препарата Телсартан® Н, максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 60% (на основании общей экскреции почками). Белками плазмы крови связывается 64% гидрохлоротиазида, а объем распределения составляет 0,8±0,3 л/кг.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизмененном виде. Около 60% принятой внутрь дозы элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1/2 гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин; также у женщин имеется тенденция к клинически незначимому увеличению в плазме крови концентраций гидрохлоротиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.
Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина 90 мл/мин, показали, что Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 около 34 часов.

Показания
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.
- Одновременная терапия с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел "Особые указания").
- Нарушение функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел "Особые указания").
- Снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты.
- Гиперкалиемия.
- Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA).
- Гиперкальциемия.
- Гиперхолестеринемия.
- Гипертриглицеридемия.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы).
- Стеноз аортального и митрального клапана.
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
- Сахарный диабет.
- Первичный альдостеронизм.
- Подагра, гиперурикемия.
- Системная красная волчанка.
- Вторичная закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).
- Применение у пациентов негроидной расы.
- Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развитие побочных эффектов со стороны почек и коррекции дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Телсартан® Н противопоказано во время беременности.

Телмисартан
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности приём препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенный эффект не отмечен, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.
Гидрохлоротиазид
Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно во время первого триместра, ограничен.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, предполагается, что его применение во время второго и третьего триместров беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и вызывать такие изменения у эмбриона и плода, как желтуха, нарушения водно­электролитного баланса и тромбоцитопения.
Гидрохлоротиазид не должен применяться при отеках беременных, при артериальной гипертензии беременных или во время преэклампсии, так как существует риск снижения объема плазмы крови и снижения плацентарной перфузии, а благоприятный эффект при указанных клинических ситуациях отсутствует.
Гидрохлоротиазид не должен применяться для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких ситуаций, когда не могут применяться другие виды лечения.
Терапия препаратом Телсартан® Н противопоказана в период грудного вскармливания.
В исследованиях на животных влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность не наблюдалось. Исследований влияния на фертильность человека не проводились.

Состав
Действующие вещества: гидрохлоротиазид 12,50 мг телмисартан 40,00 мг

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Телсартан® Н необходимо принимать 1 раз в день.
- Телсартан® Н (12,5 мг + 40 мг) может назначаться пациентам у которых монотерапия телмисартаном в дозе 40 мг или монотерапия гидрохлоротиазидом не приводит к адекватному контролю АД.
- Телсартан® Н (12,5 мг + 80 мг) может назначаться пациентам у которых монотерапия телмисартаном в дозе 80 мг или препаратом Телсартан® Н (12,5 мг + 40 мг) не приводит к адекватному контролю АД.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сутки. Данная доза была хорошо переносима и эффективна.
Нарушение функции почек
Имеющийся ограниченный опыт применения комбинации гидрохлоротиазида и телмисартана у пациентов с небольшими или умеренно выраженными нарушениями функции почек не требует изменений дозы препарата в этих случаях. У таких пациентов следует контролировать функцию почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин см. раздел "Противопоказания").
Нарушения функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телсартан® Н не должна превышать 12,5 мг/40 мг в день (см. раздел "Фармакокинетика").
Пациенты пожилого возраста
Режим дозирования не требует изменений.

Передозировка
Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов со стороны отдельных компонентов препарата.
Телмисартан - выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Гидрохлоротиазид - нарушения водно-электролитного баланса крови (гипокалиемия, гипохлоремия), снижение ОЦК, что может приводить к спазмам мышц и/или усиливать нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, вызываемые одновременным применением сердечных гликозидов или некоторых антиаритмических средств.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена. Необходим регулярный контроль содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Действующее вещество
Гидрохлоротиазид, Телмисартан

Условия отпуска из аптек
По рецепту