ТАДАЛАФИЛ-СЗ 20мг N4 таб. покрытые пленочной оболочкой Северная звезда ЗАО

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Состав
1 таб. - тадалафил 20мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100.2 мг, лактоза моногидрат (лактопресс) - 123 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, кроскармеллоза натрия - 17 мг, кросповидон М (Коллидон CL-M) - 5 мг, кросповидон (Коллидон CL) - 2 мг, гипролоза экстра тонкая - 5 мг, гипролоза - 2 мг, натрия стеарилфумарат - 2 г, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F22037 розовый - 10 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 4 мг, титана диоксид Е171 - 2.236 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 2.02 мг, тальк - 1.48 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е172 - 0.143 мг, краситель железа оксид (II) красный Е172 - 0.121 мг).

Фармакологическое действие
Средство для лечения эректильной дисфункции - ФДЭ-5 ингибитор

Показания
эректильная дисфункция;
симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг);
эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).

Противопоказания
повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата;
прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 мес, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД
потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
одновременное применение с доксазозином, другими ингибиторами ФДЭ-5, другими средствами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат;
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет достаточных данных в отношении таких пациентов); одновременный прием альфа1 -адреноблокаторов (одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов; при применении однократной дозы тадалафила не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа1A -адреноблокатором (см. «Взаимодействие»); предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Эректильная дисфункция. Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз/нед): рекомендованная частота приема — ежедневно, 1 раз в сутки, 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг (1/2 табл. 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз/нед): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно описанию. Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.
ДГПЖ или эректильная дисфункция/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системе органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — инсульт (в т.ч.острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки, мигрень, эпилептические припадки, транзиторная амнезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, НАПИОН, окклюзия сосудов сетчатки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах; редко — внезапная потеря слуха.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия.
Со стороны сосудов: часто — приливы крови к лицу; нечасто — снижение АД, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (повышенная потливость).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства: нечасто — боль в груди, периферический отек, усталость; редко — отек лица , внезапная сердечная смерть.

Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. препаратом Тадалафил-СЗ, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную его потерю. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.
Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 .Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC ) на 312% и Cmax на 22%, а кетоконазол (200 мг/сут) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC ) на 107% и Cmax на 15% относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4 , CYP2С 9, CYP2С 19 и CYP2D6 ,увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC ) на 124% без изменения Cmax .Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4 ,такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови. Роль переносчиков (в т.ч. Р-gp) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4 ,рифампицин (в дозе 600 мг/сут), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC ) на 88% и Cmax на 46% относительно AUC и Cmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови.
Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приема блокатора Н2 -гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота (II) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450.
Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2 , CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 .
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S- или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.
Тадалафил не потенцирует увеличение длительности кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения АД при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа1A -адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4–8 мг/сут), альфа1 -адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок.
Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан, т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Передозировка
Симптомы: при однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг/сут нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.
Лечение: симптоматическое. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.