Каталог товаров / Аллергия / Препараты для внутреннего применения / Левоцетиризин /
СУПРАСТИНЕКС 5мг/мл 20мл капли Эгис
Код: 8716249
Производитель: Эгис
Действующее вещество: Левоцетиризин
Краткое описание
Показания
- Лечение симптомов аллергических ринитов (включая, круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- Крапивница;
- Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Код МКБ-10 | Показание |
---|---|
T78.3 | Ангионевротический отек |
L50.1 | Идиопатическая крапивница |
L50 | Крапивница |
L30 | Другие дерматиты |
L29 | Зуд |
L20 | Атопический дерматит |
J30.4 | Аллергический ринит неуточненный |
H10.1 | Острый атопический конъюнктивит |
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;
- Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).
- При хронической болезни почек (необходима коррекция режима дозирования);
- У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
- Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение приступов.
- При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
- Беременность и период грудного вскармливания.
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Перед применением препарата, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
Особые указания
Таблетки Супрастинекс содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Капли Супрастинекс могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Препарат Супрастинекс в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных.
Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Левоцетиризин - активное вещество препарата Супрастинекс - это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1- гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение T1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14-и детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Cmax достигалась в среднем через 1, 2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата - и левоцетиризин, и цетиризин - выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Способ применения и дозировка
Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза – 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × КК сыворотки (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | >80 | 5 мг/сут |
Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг/сут × 1 раз в 2 дня |
Тяжелая | <30 | 5 мг/сут × 1 раз в 3 дня |
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Продолжительность приема препарата:
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Отпуск из аптеки
Передозировка
Лечение: промывание желудка или прием активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
- Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
- Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
- Со стороны слуха: вертиго.
- Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
- Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, рвота.
- Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменение функциональных проб печени.
- Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
- Со стороны кожи и мягких тканей: сыпь, зуд, гипотрихоз, трещины.
- Аллергические реакции: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, крапивница, фотосенсибилизация.
- Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
- Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.
Состав
левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества:
глицерол (85%) - 5 г,
пропиленгликоль - 7 г,
натрия сахаринат - 0,2 г,
натрия ацетата тригидрат - 0,12 г,
метилпарагидроксибензоат - 0,027 г,
пропилпарагидроксибензоат - 0,003 г,
уксусная кислота ледяная - 0,010 г,
вода очищенная до 20 мл.
Взаимодействие с другими препаратами
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) было показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, экспозиция ритановира изменялась (-10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект этанола.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, но скорость всасывания снижается.