ОМЕЗ ДСР 30мг+20мг N30 капс. модифицированного высвобождения Dr. Reddy.s Laboratories Ltd.

Описание:
Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный.

Состав:
1 капс. содержит: 
Активные вещеаства:
домперидон 30 мг, омепразол (в виде кишечнорастворимых пеллет) 20 мг.


Показания к применению:
Диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно- пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.


Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул -мелена), нарушение глотания;
при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность).
при остеопорозе;
при почечной недостаточности.


Фармакодинамика:
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гаетроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Омепразол Механизм действия

Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка

Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori

Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»). Домперидон

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.



Фармакокинетика:
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тстах) составляет 0,5-1 час. Биодоступность - 30-40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.

Распределение. Связь с белками плазмы - 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг. Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %).

При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола. Домперидон

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 часов - от 86% до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. Тстах - 30-60 минут. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени (в том числе за счет эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение: 66% через кишечник (в неизмененном виде - 10%), почками - 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов. При выраженной хронической почечной недостаточности Тш удлиняется.



Побочные действия:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе, единичные случаи и частота не известна). 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Омепразол - редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Омепразол - редко: реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Домперидон - очень редко: анафилактическая реакция / анафилактический шок, ангионевротический отек. 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Омепразол - редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии. Нарушения психики
Омепразол - нечасто: бессонница; редко: повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко: агрессия, галлюцинации. Домперидон - очень редко: ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность. 

Нарушения со стороны нервной системы:
Омепразол - часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса. Домперидон - очень редко: экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль. 

Нарушения со стороны органа зрения:
Омепразол - нечасто: зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Омепразол - нечасто: нарушения слухового восприятия, в том числе, "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Домперидон - очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг в сутки).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: 
Омепразол - редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Омепразол - часто: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи: образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер). 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Омепразол - нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко: гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Омепразол - нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко: алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная
экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах). Домперидон - очень редко: отек Квинке, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Омепразол - нечасто: переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Омепразол - редко: интерстициальный нефрит. Домперидон - очень редко: задержка мочи. 

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Омепразол - редко: гинекомастия. 

Общие расстройства:
Омепразол - нечасто: недомогание; редко: повышенное потоотделение, периферические отеки.


Способ приготовления или применения:
Омезд ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды. Омез* ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром.

Максимальная суточная доза - 1 капсула ОмезR ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.

Применение при нарушениях функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.

Применение у пожилых людей. Коррекция режима дозирования не требуется.

Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.