НЕВАНАК 0,1% 5мл капли глазные Алкон

Описание:
Нестероидный противовоспалительный препарат.

Состав:
Непафенак 1мг.

Показания к применению:
Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;
снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим НПВП;
бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

Фармакодинамика:
Механизм действия
Непафенак - это предшественник активной формы НПВП с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.

Вторичный фармакологический эффект
У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.

Фармакодинамические свойства

Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани. Результаты клинических исследований указывают на то, что Неванак® не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Клиническая эффективность и безопасность

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Фармакокинетика:
Всасывание
Неванак® быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак® в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422±0.121 нг/мл.

Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Распределение
После применения однократной дозы препарата Неванак® среди 25 пациентов с катарактой измерение концентрации водянистой влаги проводилось в точках 15, 30, 45 и 60 минут после применения дозы. Максимальное среднее значение концентрации водянистой влаги наблюдалось во временной точке 1 час (непафенак 177 нг/мл, амфенак 44,8 нг/мл). Полученные данные указывают на быстрое проникновение сквозь роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

Метаболизм
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.

Выведение

Исследования выведения препарата проводились как у здоровых добровольцев, так и у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

После перорального приема !4С-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% - в кале. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы гиперчувствительность
Со стороны нервной системы - головокружение
Частота неизвестна - головная боль
Со стороны сердечно-сосудистой системы - повышение АД
Со стороны дыхательной системы - синусит
Со стороны пищеварительной системы - сухость во рту
Редко - тошнота
Частота неизвестна - рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей - растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический ринит.

Способ приготовления или применения:
Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача. За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, затем продолжают в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней по назначению врача.

За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Применение препарата Неванак® у пациентов с заболеванием печени или почек не изучалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организма после местного применения незначительное. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует.

Пациенты детского возраста. Безопасность и эффективность применения препарата Неванак® у детей и подростков не установлены. Данные о применении препарата в данной популяции отсутствуют.

Способ применения

Местно.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно встряхивать флакон перед применением. После снятия крышки, если кольцо защиты от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.

Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:
Хранить при температуре от 2 до 30С