НЕБИЛЕТ 5мг N14 таб. Берлин-Хеми

Показания

Небилет является ипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим препаратом. Действующее вещество – небиволол. Селективный β1-адреноблокатор. Модулирует выработку NO – эндотелиального вазодилатирующего фактора. Механизм cнижения АД обусловлен уменьшением сердечного выброса, ОПСС, ОЦК, частичной утратой чувствительности барорецепторов и торможением синтеза ренина.

Небилет является ипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим препаратом. Действующее вещество – небиволол. Селективный β1-адреноблокатор. Модулирует выработку NO – эндотелиального вазодилатирующего фактора. Механизм cнижения АД обусловлен уменьшением сердечного выброса, ОПСС, ОЦК, частичной утратой чувствительности барорецепторов и торможением синтеза ренина.

Способ применения и дозы

• эссенциальная АГ;
• ИБС;
• хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

• эссенциальная АГ;
• ИБС;
• хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Группа	Доза, (мг)	Частота, раз в сутки	Курс
Взрослым	5	1	индивидуально
Взрослым (почечная недостаточность), возраст старше 65 лет	Начинать следует с 2,5 и доводить до 5	1	индивидуально

Принимать желательно в одно и то же время суток. 1 таблетка (5 мг).

Группа	Доза, (мг)	Частота, раз в сутки	Курс
Взрослым	5	1	индивидуально
Взрослым (почечная недостаточность), возраст старше 65 лет	Начинать следует с 2,5 и доводить до 5	1	индивидуально

Принимать желательно в одно и то же время суток. 1 таблетка (5 мг).

Фармакологическое действие

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. небиволола гидрохлорид — 5,45 мг (соответствует 5 мг небиволола) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид; магния стеарат; полисорбат 80; гидроксипропилметилцеллюлоза; натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Таблетки — 1 табл. небиволола гидрохлорид — 5,45 мг (соответствует 5 мг небиволола) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид; магния стеарат; полисорбат 80; гидроксипропилметилцеллюлоза; натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Характеристика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

Указания для детей и беременных

Прием Небилета сопровождается: часто – повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, головокружением, парестезией, тошнотой, диареей, запором;
нечасто – спутанностью сознания, диспепсией, метеоризмом, рвотой, брадикардией, острой сердечной недостаточностью, AV-блокадой, ортостатической гипотензией, синдромом Рейно, эритематозной сыпью, зудом, бронхоспазмом;
очень редко – обмороком, галлюцинациями, усугублением псориаза. Отдельные случаи сопровождались ангионевротическим отеком.

Прием Небилета сопровождается: часто – повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, головокружением, парестезией, тошнотой, диареей, запором;
нечасто – спутанностью сознания, диспепсией, метеоризмом, рвотой, брадикардией, острой сердечной недостаточностью, AV-блокадой, ортостатической гипотензией, синдромом Рейно, эритематозной сыпью, зудом, бронхоспазмом;
очень редко – обмороком, галлюцинациями, усугублением псориаза. Отдельные случаи сопровождались ангионевротическим отеком.

Побочные действия

• хроническая, острая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
• выраженная артериальная гипотензия;
• СССУ (в том числе синоатриальная блокада);
• ІІ, ІІІ степени AV-блокады;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• выраженная печеночная недостаточность;
• бронхоспазм, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
• миастения;
• тяжелые облитерирующие поражения периферических сосудов;
• возраст до 18 лет (безопасность не изучена);
• гиперчувствительность к компонентам небилета.

С осторожностью применяют Небилет при сахарном диабете, псориазе, гиперфункции щитовидной железы, хронических обструктивных болезнях легких, 1 степени AV-блокады, возрасте старше 75 лет.

• хроническая, острая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
• выраженная артериальная гипотензия;
• СССУ (в том числе синоатриальная блокада);
• ІІ, ІІІ степени AV-блокады;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• выраженная печеночная недостаточность;
• бронхоспазм, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
• миастения;
• тяжелые облитерирующие поражения периферических сосудов;
• возраст до 18 лет (безопасность не изучена);
• гиперчувствительность к компонентам небилета.

С осторожностью применяют Небилет при сахарном диабете, псориазе, гиперфункции щитовидной железы, хронических обструктивных болезнях легких, 1 степени AV-блокады, возрасте старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены». Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены». Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома. В клинической практике явлений передозировки не отмечено. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома. В клинической практике явлений передозировки не отмечено. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата. Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения. Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата. Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения. Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).