МОНОПРИЛ 20мг N28 таб. Bristol-Myers Squibb

Показания

гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность

гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

принимать внутрь по 10–40 мг в сутки

принимать внутрь по 10–40 мг в сутки

Противопоказания

гиперчувствительность, детский возраст,беременность, лактация

гиперчувствительность, детский возраст,беременность, лактация

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. фозиноприл натрия — 10 мг — 20 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кросповидон; повидон и натрия стеарилфумарат в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Таблетки — 1 табл. фозиноприл натрия — 10 мг — 20 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кросповидон; повидон и натрия стеарилфумарат в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «158» — с другой. Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «609» — с другой.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «158» — с другой. Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «609» — с другой.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием ферментов в фозиноприлат происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на >=95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У больных с сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием ферментов в фозиноприлат происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на >=95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У больных с сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина

Фармакодинамика

Фозиноприл — сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием ферментов в активное соединение фозиноприлат. Благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению концентрации ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению концентрации ионов натрия и объема жидкости. Фозиноприл подавляет метаболизм пептида брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием, за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч. При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла® достигаются, главным образом, за счет торможения ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Фозиноприл — сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием ферментов в активное соединение фозиноприлат. Благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению концентрации ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению концентрации ионов натрия и объема жидкости. Фозиноприл подавляет метаболизм пептида брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием, за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч. При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла® достигаются, главным образом, за счет торможения ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Указания для детей и беременных

противопоказан к применению в период беременности и лактации, а также у детей

противопоказан к применению в период беременности и лактации, а также у детей

Побочные действия

головокружение, кашель, диспепсия, сердцебиения, боли в грудной клетке, мышечно-скелетные боли, парестезии, чувство усталости, нарушение вкуса, гипотония, аллергические реакции

головокружение, кашель, диспепсия, сердцебиения, боли в грудной клетке, мышечно-скелетные боли, парестезии, чувство усталости, нарушение вкуса, гипотония, аллергические реакции

Лекарственное взаимодействие

Антациды. Одновременное применение антацидов (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут снижать всасывание препарата Моноприл®. Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 ч. Литий. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Моноприл® и препараты лития следует с осторожностью. НПВС могут снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низким уровнем ренина в плазме крови. Диуретики. При одновременном применении Моноприла® с диуретиками, в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы Моноприла®. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла® из-за способности задерживать воду. Гипотензивные, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла®. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Антациды. Одновременное применение антацидов (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут снижать всасывание препарата Моноприл®. Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 ч. Литий. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Моноприл® и препараты лития следует с осторожностью. НПВС могут снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низким уровнем ренина в плазме крови. Диуретики. При одновременном применении Моноприла® с диуретиками, в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы Моноприла®. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла® из-за способности задерживать воду. Гипотензивные, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла®. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, назначение сорбентов (например активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, назначение сорбентов (например активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.