МЕКСИПРИМ 50мг/мл 5мл N5 р-р для в/в и в/м введния Полисан НТФФ ООО

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 г вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л в ампулах по 2 или 5 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки, а также в коробке картонной по 20; 50 или 100 упаковок (для стационара). Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. этилметилгидроксипиридина сукцинат — 0,125 г вспомогательные вещества: ядро — каолин (глина белая); карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал); МКЦ; повидон (ПВП) низкомолекулярный; тальк; кальция стеарат оболочка — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); макрогол (полиэтиленгликоль); титана диоксид (титана двуокись); тальк в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3; 4 или 6 упаковок.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 г вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л в ампулах по 2 или 5 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки, а также в коробке картонной по 20; 50 или 100 упаковок (для стационара). Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. этилметилгидроксипиридина сукцинат — 0,125 г вспомогательные вещества: ядро — каолин (глина белая); карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал); МКЦ; повидон (ПВП) низкомолекулярный; тальк; кальция стеарат оболочка — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); макрогол (полиэтиленгликоль); титана диоксид (титана двуокись); тальк в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3; 4 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Таблетки. Круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Таблетки. Круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45-0,50 ч. Cmax при дозах 400-500 мг — 3,5-4,0 мкг/мл. Мексиприм® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Мексиприм® выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Мексиприм® быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T1/2 Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5 ч и 4,9-5,2 ч. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45-0,50 ч. Cmax при дозах 400-500 мг — 3,5-4,0 мкг/мл. Мексиприм® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Мексиприм® выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Мексиприм® быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T1/2 Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5 ч и 4,9-5,2 ч. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Передозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Симптомы: возможно развитие сонливости. Таблетки. Эффекты передозировки препарата не установлены.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Симптомы: возможно развитие сонливости. Таблетки. Эффекты передозировки препарата не установлены.