ЛОДОЗ 5мг+6,25мг N30 таб. Merck Sante

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро: бисопролола фумарат (2:1) — 2,5 мг гидрохлоротиазид — 6,25 мг вспомогательные вещества: магния стеарат; кросповидон; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный оболочка: полисорбат 80VS; железа оксид желтый; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/6 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро: бисопролола фумарат (2:1) — 5 мг гидрохлоротиазид — 6,25 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; крахмал кукурузный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный оболочка: полисорбат 80VS; железа оксид желтый; железа оксид красный; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/5 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро: бисопролола фумарат (2:1) — 10 мг гидрохлоротиазид — 6,25 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; крахмал кукурузный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный оболочка: полисорбат 80VS; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/5 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро: бисопролола фумарат (2:1) — 2,5 мг гидрохлоротиазид — 6,25 мг вспомогательные вещества: магния стеарат; кросповидон; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный оболочка: полисорбат 80VS; железа оксид желтый; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/6 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро: бисопролола фумарат (2:1) — 5 мг гидрохлоротиазид — 6,25 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; крахмал кукурузный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный оболочка: полисорбат 80VS; железа оксид желтый; железа оксид красный; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/5 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро: бисопролола фумарат (2:1) — 10 мг гидрохлоротиазид — 6,25 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; крахмал кукурузный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный оболочка: полисорбат 80VS; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/5 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг: таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «2,5». Дозировка 5 мг + 6,25 мг: таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «5». Дозировка 10 мг + 6,25 мг: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «10».

Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг: таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «2,5». Дозировка 5 мг + 6,25 мг: таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «5». Дозировка 10 мг + 6,25 мг: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «10».

Фармакокинетика

Бисопролол Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч. Гидрохлоротиазид Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60 до 80%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1,5 до 5 ч). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч. В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Бисопролол Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч. Гидрохлоротиазид Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60 до 80%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1,5 до 5 ч). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч. В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки — 2,5 мг + 6,25 мг. Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и ЧСС. Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки — 2,5 мг + 6,25 мг. Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Бисопролол является высоко селективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и ЧСС. Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Лекарственное взаимодействие

Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом. Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин). Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенсодержащими общими анестетиками, БКК (бепридил, дилтиазем, верапамил), антиаритмическими средствами (пропафенон, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, ЛС, вызывающими гипокалиемию — амфотерицином (при в/в способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, сердечными гликозидами; диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилорид, канренон, спиронолактон, триамтерен), ингибиторами АПФ; метформином. Комбинации, которые необходимо учитывать Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении антидепрессантов на основе имипрамина (трициклических), нейролептиков, БКК — производных дигидропиридинового ряда (амлопидин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин). Применение Лодоза совместно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч., ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время, сочетанное их применение должно приниматься во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия. При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии. При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии. При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в крови. Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при совместном назначении с кортикостероидами (при системном применении), НПВС и тетракозактидом.

Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом. Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин). Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенсодержащими общими анестетиками, БКК (бепридил, дилтиазем, верапамил), антиаритмическими средствами (пропафенон, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, ЛС, вызывающими гипокалиемию — амфотерицином (при в/в способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, сердечными гликозидами; диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилорид, канренон, спиронолактон, триамтерен), ингибиторами АПФ; метформином. Комбинации, которые необходимо учитывать Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении антидепрессантов на основе имипрамина (трициклических), нейролептиков, БКК — производных дигидропиридинового ряда (амлопидин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин). Применение Лодоза совместно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч., ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время, сочетанное их применение должно приниматься во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия. При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии. При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии. При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в крови. Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при совместном назначении с кортикостероидами (при системном применении), НПВС и тетракозактидом.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. В случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие ЛС: - атропин — 1-2 мг; - глюкагон — 1 мг медленно болюсно и далее при необходимости в форме инфузии — 1-10 мг/ч. - далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) — 15-85 мкг, введение можно повторить, но общее количество не должно превышать 300 мкг, либо дофамин — 2,5-10 мкг/кг/мин. У новорожденных, рожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности. Необходимо назначить: - глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; - наблюдение в отделении интенсивной терапии новорожденных; - эпинефрин (адреналин) и добутамин. Обычно применяют высокие дозы; продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. В случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие ЛС: - атропин — 1-2 мг; - глюкагон — 1 мг медленно болюсно и далее при необходимости в форме инфузии — 1-10 мг/ч. - далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) — 15-85 мкг, введение можно повторить, но общее количество не должно превышать 300 мкг, либо дофамин — 2,5-10 мкг/кг/мин. У новорожденных, рожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности. Необходимо назначить: - глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; - наблюдение в отделении интенсивной терапии новорожденных; - эпинефрин (адреналин) и добутамин. Обычно применяют высокие дозы; продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.