КСЕФОКАМ РАПИД 8мг N12 таб. покрытые пленочной оболочкой Такеда ГМБХ

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
лорноксикам 8 мг
вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1,6 мг; гипролоза — 16 мг; натрия гидрокарбонат — 40 мг; гипролоза низкозамещенная — 48 мг; МКЦ — 96 мг; кальция гидрофосфат — 110,4 мг
оболочка пленочная: пропиленгликоль — около 1,1 мг; тальк — около 3,6 мг; титана диоксид — около 3,6 мг; гипромеллоза — около 5,7 мг

Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ.
Фармакодинамика
Лорноксикам является НПВС, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза ПГ (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияние на основные показатели состояния организма: температуру тела, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость.
Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанного с подавлением синтеза ПГ, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВС.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме достигаются через 30 мин после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам рапид выше, чем Сmax препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность препарата Ксефокам рапид таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет 90–100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта первого прохождения препарата через печень не наблюдается. T1/2 — 3–4 ч.
В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связь лорноксикама с белками плазмы — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится с желчью и 1/3 — через почки.
Лорноксикам полностью метаболизируется в печени первоначально с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом.
Лорноксикам не вызывает индукцию печеночных ферментов, не кумулирует после многократного приема рекомендованных доз.
При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Cmax и увеличение Tmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама. У лиц старческого возраста клиренс снижен на 30–40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 или 16 мг.

Показания препарата Ксефокам® рапид
Кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.

Противопоказания
гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВС;
активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
тяжелая печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность и период грудного вскармливания;
пациенты в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью
При следующих нарушениях препарат Ксефокам Рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:
- нарушение функции почек легкой (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных ПГ. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения. Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;
- нарушение системы свертывания крови — рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например АЧТВ;
- нарушение функции печени (цирроз печени) — следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12–16 мг возможна кумуляция препарата;
- длительное лечение (более 3 мес) — рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (Hb), функции почек (креатинин) и ферментов печени;
- пациенты старше 65 лет — рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;
- необходимо избегать одновременного приема с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;
- желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВС на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу;
- наличие Helicobacter pylori;
- явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте;
- одновременный прием таких ЛС, как пероральные ГКС (например преднизолон), антикоагулянты (например варфарин), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- одновременное применение НПВС и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии (повышается риск развития гематомы);
- патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние пациента может ухудшиться;
- артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВС отмечалась задержка жидкости и развитие отеков;
- наличие заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличие факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение (следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска);
- тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
- одновременное применение НПВС и такролимуса — может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;
- женщины, желающие забеременеть, т.к. применение лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез ПГ, может нарушать способность к оплодотворению.

Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью, применять лорноксикам не следует.
Подавление синтеза ПГ может оказать неблагоприятное действие на беременность и/или развитие плода.
Применение ингибиторов синтеза ПГ на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развития порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.
Назначение ингибиторов синтеза ПГ в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и следовательно — снижению объема амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции на НПВС отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. После применения НПВС отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться побочные реакции. Наиболее частыми являются — тошнота, рвота и диарея, диспептические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты.
Очень часто — 1/10 назначений (>10%); часто — 1/100 назначений (>1% и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (>0,1% и <1%); редко — 1/10000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редко — 1/10000 назначений (<0,01%); частота неизвестна — на основании имеющихся данных оценка невозможна.
Инфекции и инвазии: редко — фарингит.
Система кроветворения и лимфатическая система: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — экхимозы.
Расстройства иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
Метаболические и пищевые расстройства: нечасто — анорексия, изменение веса.
Психические расстройства: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.
Неврологические расстройства: часто — кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко — сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.
Расстройства зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — расстройства зрения.
Расстройства вестибулярного аппарата: нечасто — головокружение, шум в ушах.
Кардиологические расстройства: нечасто — сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.
Сосудистые расстройства: нечасто — прилив крови к лицу; редко — артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.
Расстройства в дыхательной системе, грудной клетке и средостении: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: часто — тошнота, боли в животе, диспептические явления, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко — мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва.
Расстройства гепатобилиарной системы: нечасто — повышение показателей тестов функции печени, АЛТ или ACT; редко — нарушение функции печени; очень редко — повреждение гепатоцитов.
Кожные проявления и расстройства в подкожных тканях: нечасто — сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко — дерматит, пурпура; очень редко — отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Расстройства опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — боли в костях, спазмы мышц, миалгия.
Почечные нарушения и мочевыделительные расстройства: редко — никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.
Общие проявления и состояние места введения препарата: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.

Взаимодействие
Одновременное применение препарата Ксефокам рапид и:
- циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO);
- фенпрокумона — снижение эффективности лечения фенпрокумоном;
- гепарина — НПВС повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
- бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — может уменьшать их гипотензивный эффект;
- диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых и тиазидных диуретиков;
- дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;
- хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;
- других НПВС или ГКС — увеличивает риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений;
- метотрексата — повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;
- СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышает риск желудочно-кишечных кровотечений;
- солей лития — может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и тем самым усиливать известные побочные эффекты лития;
- циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
- производных сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;
- такролимуса — повышение риска нефротоксического эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
Прием пищи может снижать всасывание на 20% и увеличивать время достижения Cmax в крови.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Специальный подбор дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
В первый день лечения может быть назначено 16 мг в начальной дозе и 8 мг через 12 ч после ее приема. В последующие дни максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Обычный прием препарата — 8–16 мг/сут (1–2 табл.).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в судороги и кому). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому T1/2, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен.
До настоящего времени специфический антидот неизвестен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля, только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам рапид, может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги ПГ или ранитидин.

Особые указания
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: в блистерах по 6 или 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 блистера по 6 табл. или 1, 2, 3, 5, 10 или 25 блистеров по 10 табл.

Производитель
Такеда Фарма А/С. Дюбендаль Алле 10, 2630 Тааструп, Дания.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата Ксефокам® рапид
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксефокам® рапид
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.