КОРИНФАР РЕТАРД 20мг N50 таб. пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой Pliva Hrvatska d.o.o.

Показания

• профилактика приступов стенокардии;
• артериальная гипертония;
• гипертонические кризы.

• профилактика приступов стенокардии;
• артериальная гипертония;
• гипертонические кризы.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь начальная доза препарата - по 10 мг 3-4 раза в сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сут. В особых случаях (тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат можно назначить под язык по 10-20 мг (редко 30 мг), тогда препарат подействует через 15-20 минут. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард (длительного действия) по 20 мг (реже по 40 мг) 2 раза в сутки.

Для приема внутрь начальная доза препарата - по 10 мг 3-4 раза в сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сут. В особых случаях (тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат можно назначить под язык по 10-20 мг (редко 30 мг), тогда препарат подействует через 15-20 минут. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард (длительного действия) по 20 мг (реже по 40 мг) 2 раза в сутки.

Противопоказания

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.

Фармакологическое действие

Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.

Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия — 1 табл. нифедипин — 20 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; макрогол 6000; макрогол 35000; тальк; крахмал картофельный; гипромеллоза; повидон К25; МКЦ; красители Е104 (сикофарм хинолиновый желтый), Е171 (титана диоксид) в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера, или во флаконах темного стекла по 50 шт.; в коробке 1 флакон.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия — 1 табл. нифедипин — 20 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; макрогол 6000; макрогол 35000; тальк; крахмал картофельный; гипромеллоза; повидон К25; МКЦ; красители Е104 (сикофарм хинолиновый желтый), Е171 (титана диоксид) в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера, или во флаконах темного стекла по 50 шт.; в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Коринфар®: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. Таблетки одинакового вида. Вид в изломе: однородная масса желтого цвета. Коринфар® ретард: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с цельными краями и одинакового вида. Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.

Коринфар®: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. Таблетки одинакового вида. Вид в изломе: однородная масса желтого цвета. Коринфар® ретард: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с цельными краями и одинакового вида. Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.

Характеристика

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина.

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность — 50-70%. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Сmax нифедипина в плазме крови составляет в среднем 28,3 нг/мл и после однократного перорального приема 2 табл. Коринфар® (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1-3 ч, после приема 1 табл. Коринфар® ретард (20 мг нифедипина) — через 0,9-3,7 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови (альбумины) — 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20-40% — с желчью. Т1/2 составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.

Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность — 50-70%. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Сmax нифедипина в плазме крови составляет в среднем 28,3 нг/мл и после однократного перорального приема 2 табл. Коринфар® (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1-3 ч, после приема 1 табл. Коринфар® ретард (20 мг нифедипина) — через 0,9-3,7 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови (альбумины) — 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20-40% — с желчью. Т1/2 составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.

Фармакодинамика

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Не влияет на тонус вен. Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 4-6 ч.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Не влияет на тонус вен. Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 4-6 ч.

Указания для детей и беременных

Противопоказан при беременности и во время кормления грудью.

Противопоказан при беременности и во время кормления грудью.

Побочные действия

• покраснение кожи покровов лица и шеи;
• головная боль, тошнота, слабость;
• отеки, сердцебиение;
• запоры, боли в животе;
• понижение артериального давления;
• усиление приступов стенокардии, ухудшение работы печени.

• покраснение кожи покровов лица и шеи;
• головная боль, тошнота, слабость;
• отеки, сердцебиение;
• запоры, боли в животе;
• понижение артериального давления;
• усиление приступов стенокардии, ухудшение работы печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина (ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БКК), ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться. При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме и при одновременном назначении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифедипина. Снижает концентрацию хинидина в плазме. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что требует изменения дозы нифедипина. Этанол может усилить гипотензивное действие. При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биодоступность цефалоспоринов на 70%. Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект. Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызвать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают). Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано употреблять его с нифедипином.

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина (ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БКК), ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться. При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме и при одновременном назначении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифедипина. Снижает концентрацию хинидина в плазме. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что требует изменения дозы нифедипина. Этанол может усилить гипотензивное действие. При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биодоступность цефалоспоринов на 70%. Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект. Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызвать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают). Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано употреблять его с нифедипином.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное понижение АД, угнетение функции синусного узла. Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль за содержанием в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ не эффективен.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное понижение АД, угнетение функции синусного узла. Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль за содержанием в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от применения этанола. Больным старше 60 лет дозу препарата подбирают с осторожностью. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от применения этанола. Больным старше 60 лет дозу препарата подбирают с осторожностью. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).