КОРДАФЛЕКС 20мг N30 таб. пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой Эгис

Показания

• профилактика приступов стенокардии;
• артериальная гипертония;
• гипертонические кризы.

• профилактика приступов стенокардии;
• артериальная гипертония;
• гипертонические кризы.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь начальная доза препарата - по 10 мг 3-4 раза в сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сут. В особых случаях (тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат можно назначить под язык по 10-20 мг (редко 30 мг), тогда препарат подействует через 15-20 минут. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард (длительного действия) по 20 мг (реже по 40 мг) 2 раза в сутки.

Для приема внутрь начальная доза препарата - по 10 мг 3-4 раза в сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сут. В особых случаях (тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат можно назначить под язык по 10-20 мг (редко 30 мг), тогда препарат подействует через 15-20 минут. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард (длительного действия) по 20 мг (реже по 40 мг) 2 раза в сутки.

Противопоказания

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. нифедипин — 10 мг вспомогательные вещества: поливинилбутирал; магния стеарат; тальк; гидроксипропилцеллюлоза; натрий кроскармеллоза; лактозы моногидрат; МКЦ; титана диоксид; железа оксид желтый; гипромеллоза во флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1 табл. нифедипин — 20 мг вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; натрий кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; поливинилбутирал В 30 Т; тальк; магния стеарат оболочка: гипромеллоза; титана диоксид; железа оксид красный; магния стеарат в банках по 30 или 60 шт.; в коробке 1 банка.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. нифедипин — 10 мг вспомогательные вещества: поливинилбутирал; магния стеарат; тальк; гидроксипропилцеллюлоза; натрий кроскармеллоза; лактозы моногидрат; МКЦ; титана диоксид; железа оксид желтый; гипромеллоза во флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1 табл. нифедипин — 20 мг вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; натрий кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; поливинилбутирал В 30 Т; тальк; магния стеарат оболочка: гипромеллоза; титана диоксид; железа оксид красный; магния стеарат в банках по 30 или 60 шт.; в коробке 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые матовой или слегка блестящей оболочкой, желтого цвета, со слабым характерным запахом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 20 мг: двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, коричнево-лилового цвета с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом. Вид таблеток на изломе: желтый, по краям с узкой полосой коричневато-лилового цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые матовой или слегка блестящей оболочкой, желтого цвета, со слабым характерным запахом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 20 мг: двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, коричнево-лилового цвета с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом. Вид таблеток на изломе: желтый, по краям с узкой полосой коричневато-лилового цвета.

Характеристика

Нифедипин — селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина.

Нифедипин — селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Имеет высокую биодоступность: 40-70% — у таблеток, покрытых оболочкой (нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень — 40-60%) и 40-60% — у таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (прием пищи повышает биодоступность). Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. После приема внутрь 1 табл. 10 мг Cmax препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Т1/2 — 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, уже через 1 ч после приема внутрь обеспечивает терапевтически эффективный уровень препарата в крови, сохраняющийся постоянным до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается. Проникает через ГЭБ (

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Имеет высокую биодоступность: 40-70% — у таблеток, покрытых оболочкой (нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень — 40-60%) и 40-60% — у таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (прием пищи повышает биодоступность). Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. После приема внутрь 1 табл. 10 мг Cmax препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Т1/2 — 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, уже через 1 ч после приема внутрь обеспечивает терапевтически эффективный уровень препарата в крови, сохраняющийся постоянным до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается. Проникает через ГЭБ (

Фармакодинамика

Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», увеличивает количество функционирующих коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы и не обладает как про-, так и антиаритмической активностью. Не влияет на тонус вен. Усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Время наступления клинического эффекта при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия — через 20 мин, длительность клинического эффекта — 12-24 ч.

Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», увеличивает количество функционирующих коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы и не обладает как про-, так и антиаритмической активностью. Не влияет на тонус вен. Усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Время наступления клинического эффекта при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия — через 20 мин, длительность клинического эффекта — 12-24 ч.

Указания для детей и беременных

Противопоказан при беременности и во время кормления грудью.

Противопоказан при беременности и во время кормления грудью.

Побочные действия

• покраснение кожи покровов лица и шеи;
• головная боль, тошнота, слабость;
• отеки, сердцебиение;
• запоры, боли в животе;
• понижение артериального давления;
• усиление приступов стенокардии, ухудшение работы печени.

• покраснение кожи покровов лица и шеи;
• головная боль, тошнота, слабость;
• отеки, сердцебиение;
• запоры, боли в животе;
• понижение артериального давления;
• усиление приступов стенокардии, ухудшение работы печени.

Лекарственное взаимодействие

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса® с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, т.к. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности. Сочетание с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию. Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами. Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Прокаин, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка. Нифедипин может вытеснять из связывания с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови. При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому необходимо тщательное наблюдение и при необходимости снижение дозы нифедипина. Грейпфрутовый сок, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса® с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, т.к. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности. Сочетание с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию. Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами. Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Прокаин, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка. Нифедипин может вытеснять из связывания с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови. При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому необходимо тщательное наблюдение и при необходимости снижение дозы нифедипина. Грейпфрутовый сок, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Передозировка

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать: значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусного узла и замедлением предсердно- желудочкового проведения, брадикардия или обморок. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием БКК подавляет моторику кишечника до полной атонии. Гемодиализ не эффективен, т.к. нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Плазмаферез может оказаться эффективным. В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранить введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина) или адреналина, можно использовать дофамин (максимальная доза 25 мкг/кг в минуту), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг в минуту), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10 -20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 20 мг Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение функции синусного узла, брадикардия, аритмия. Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД — в/в введение допамина или добутамина; при развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы и электролитов (калия, кальция) в крови, т.к. нарушается высвобождение инсулина. Гемодиализ не эффективен.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать: значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусного узла и замедлением предсердно- желудочкового проведения, брадикардия или обморок. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием БКК подавляет моторику кишечника до полной атонии. Гемодиализ не эффективен, т.к. нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Плазмаферез может оказаться эффективным. В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранить введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина) или адреналина, можно использовать дофамин (максимальная доза 25 мкг/кг в минуту), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг в минуту), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10 -20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 20 мг Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение функции синусного узла, брадикардия, аритмия. Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД — в/в введение допамина или добутамина; при развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы и электролитов (калия, кальция) в крови, т.к. нарушается высвобождение инсулина. Гемодиализ не эффективен.