КОНВАЛИС 300мг N50 капс. Лекко

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс. габапентин — 300 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный; тальк; магния стеарат оболочка твердых желатиновых капсул: титана диоксид; желатин; железа оксид желтый в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 5 упаковок.

Капсулы — 1 капс. габапентин — 300 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный; тальк; магния стеарат оболочка твердых желатиновых капсул: титана диоксид; желатин; железа оксид желтый в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Капсулы №0, желтого цвета. Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Капсулы №0, желтого цвета. Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе — при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет объем распределения, равный 57,7 л. Не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе — при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет объем распределения, равный 57,7 л. Не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, но механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, влияющих на ГАМКергическую передачу, включая вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК-рецепторов и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют, что габапентин связывается с альфа2-Дельта-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКБ, бензодиазепиновые, глутаматные, рецепторы глицина и N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, но механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, влияющих на ГАМКергическую передачу, включая вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК-рецепторов и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют, что габапентин связывается с альфа2-Дельта-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКБ, бензодиазепиновые, глутаматные, рецепторы глицина и N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтидрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтидрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Передозировка

Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Меры предосторожности

При анализе мочи на общий белок с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость изменения дозы противодиабетических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом следует прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При анализе мочи на общий белок с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость изменения дозы противодиабетических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом следует прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.