КЕСТИН 10мг N10 таб. покрытые пленочной оболочкой Индустриас фармасеутикас альмиралль Са

Показания

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами); крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами); крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки. Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки. Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки. Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки. Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет. С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

повышенная чувствительность к препарату; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет. С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. эбастин микронизированный — 10 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Сироп — 1 мл эбастин — 1 мг вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг; глицерина оксистеарат — 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 1,06 мг; анетол — 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; глицерин — 200 мг; раствор сорбитола 70% — 100 мг; диметилполисилоксан — 0,014 мг; натрия гидроксид — до pH 4,2; вода дистиллированная — до 1 мл во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. эбастин микронизированный — 10 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Сироп — 1 мл эбастин — 1 мг вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг; глицерина оксистеарат — 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 1,06 мг; анетол — 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; глицерин — 200 мг; раствор сорбитола 70% — 100 мг; диметилполисилоксан — 0,014 мг; натрия гидроксид — до pH 4,2; вода дистиллированная — до 1 мл во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Характеристика

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10». Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10». Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Указания для детей и беременных

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.