КАРБАМАЗЕПИН 200мг N50 таб. Алиум АО

Описание:
Противосудорожный препарат.

Состав:
Активные компоненты: карбамазепин.

Показания к применению:
Эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии):
сложные или простые парциальные эпилептические припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки;
смешанные формы эпилептических припадков.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений.

В комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции.

Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).

Угнетение костномозгового кроветворения.

Печеночные порфирии.

Атриовентрикулярная блокада.

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период в течение двух недель после их отмены.

Детский возраст до 4-х лет.

Период грудного вскармливания.

Фармакодинамика:
Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Можно назначать как в качестве основного терапевтического средства, так и в сочетании с другими противосудорожными препаратами. Корректирует эпилептические изменения личности, что приводит к повышению коммуникабельности больных и их социальной реабилитации. При эссенциальной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление пароксизмальных болей. При алкогольном абстинентном синдроме повышает сниженный судорожный порог и, таким образом, уменьшает риск развития судорожного припадка, также уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, аффективные расстройства). При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического действия).

Фармакокинетика:
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Стах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большенства больных значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55 - 59 %, у взрослых - 70 - 80%. Кажущийся объем распределения - 0,8 - 1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20 - 30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25 - 60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного -карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид является цитохром Р450 (CYP ЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30 % от концентрации карбамазепина. Период полувыведения ( Т1/2) после приема разовой пероральной дозы - 25 - 65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения 12 - 24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал) Т1/2 - в среднем 9 - 10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и с калом (30 %). У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, в сравнении со взрослыми. Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста). Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не достаточно.

Побочные действия:
Нарушения психики: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, бес­покойство, агрессия, ажитация, дезориента­ция; очень редко - активация психоза.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сон­ливость; часто - головная боль, диплопия; нечасто - аномальные непроизвольные дви­жения (например, тремор, "порхающий" тремор /asterixis/, мышечная дистония, тики), нистагм; редко - дискинезия, глазодвига­тельные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоз, перифе­рическая невропатия, парестезии, парез; очень редко - злокачественный нейролепти­ческий синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофи­лией, дисгевзия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - аллергический дерма­тит, крапивница, которая может быть значи­тельно выраженной; нечасто - эксфолиативный дерматит; редко - системная красная волчанка, зуд; очень редко - синдром Сти­венса-Джонсона (в некоторых странах Азии классифицирован как "редко"), токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосен­сибилизации, многоформная эритема, узло­ватая эритема, нарушения пигментации ко­жи, пурпура, акне, потливость, алопеция, гирсутизм.

Нарушения со стороны крови и лимфатиче­ской системы: очень часто - лейкопения; ча­сто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроци­тарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Од­нако, в связи с тем, что эти состояния возни­кают очень редко, трудно дать количествен­ную оценку риска их возникновения. Из­вестно, что суммарный риск развития агра­нулоцитоза в общей популяции, не получав­шей лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической ане­мии - 2,0 случая на 1 млн. населения в год.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; ча­сто - сухость во рту; нечасто - диарея, за­пор; редко - боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит холестатиче­ского, паренхиматозного (гепатоцеллюляр­ного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха; очень редко - гранулематозное поражение печени, пече­ночная недостаточность.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показа­телями функции печени и деструкция внут­рипеченочных желчных протоков с умень­шением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Мо­гут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень ред­ко - анафилактическая реакция, ангионевро­тический отек, гипогаммаглобулинемия.

При возникновении указанных выше реак­ций повышенной чувствительности приме­нение препарата должно быть прекращено.

Нарушения со стороны сердца: редко - нарушения внутрисердечной проводимости, брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, хроническая сердеч­ная недостаточность, обострение ишемиче­ской болезни сердца.

Нарушения со стороны сосудов: редко - по­вышение или снижение артериального дав­ления; очень редко - коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии).

Нарушения со стороны эндокринной систе­мы: часто - отеки, задержка жидкости, уве­личение массы тела, гипонатриемия и сни­жение осмолярности крови вследствие эф­фекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приво­дит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень ред­ко - галакторея, гинекомастия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - дефицит фолиевой кисло­ты, снижение аппетита; очень редко - острая порфирия (острая интерметтирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия).

Нарушения со стороны почек мочевыводя­щих путей: очень редко - тубулоинтерстици­альный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, аль­буминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспус­кание, задержка мочи, расстройства половой функции/эректильная дисфункция, наруше­ния сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации (в том числе не­четкость зрения); очень редко - помутнение хрусталика, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лаби­ринтные нарушения: очень редко - расстрой­ства слуха, в том числе шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость; очень редко - нарушение костного метаболизма (снижение в плазме крови со­держания кальция и 25-гидроксихолекальциферола, приводящее к остеомаляции/остеопорозу), артралгии, миалгия, мышечные спазмы, переломы.

Нарушения со стороны дыхательной систе­мы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - реакции гиперчувствительно­сти, характеризующиеся лихорадкой, одыш­кой, пневмонитом или пневмонией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - усталость.

Инфекционные и паразитарные заболевания: реактивация вируса простого герпеса 6 типа.

Нарушения со стороны крови и лимфатиче­ской системы: недостаточность костного мозга.

Нарушения со стороны нервной системы: седация, нарушение памяти.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: колит.

Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и си­стемными проявлениями.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзентематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис.

Лабораторные и инструментальные дан­ные: снижение плотности костной ткани.

Способ приготовления или применения:
Препарат следует принимать внутрь, вне за­висимости от приема пищи вместе с не­большим количеством жидкости.
Учитывая лекарственные взаимодействия с другими препаратами и особенности фарма­кокинетики противоэпилептических препа­ратов, пожилым пациентам дозы карбамазе­пина следует подбирать с осторожностью.

Частота приема препарата, коррекция дозы и продолжительность курса лечения определяются лечащим врачом, в зависимости от показаний.

Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25С.