ДИНАМИКО 50мг N4 таб. покрытые пленочной оболочкой Pliva Hrvatska d.o.o.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие
Динамико - препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.
Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.
Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Показания
Нарушение эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворения полового акта.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Больные, постоянно или с перерывами получающие донаторы окиси азота, органические нитраты.

Особые указания
Перед применением препарата Динамико следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД.
Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
Динамико следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.
Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав
1 таблетка содержит силденафила 50 мг.

Способ применения и дозы
Для большинства пациентов рекомендуется разовая доза 60 мг за 1 час до сексуальной активности. Но в отдельных случаях возможно применения Динамике от 4 часов до 0,5 часа перед сексуальной активностью.
Исходя из эффекта и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 100 мг, или снижена до 25 мг,
Рекомендуется принимать препарат не более 1 раза в сутки.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – «приливы»; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко – покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.
Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.
Прочие: редко – боль в груди, усталость.

Лекарственное взаимодействие
- Влияние других препаратов на Динамико Силденафил метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 (СУР), 3А4 (главным образом) и 2С9 (минимально), поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс силденафила. Циметидин (800 мг), специфический анионный ингибитор СУР, вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 59% при их совместном приеме здоровыми добровольцами. Одновременный прием разовой дозы 50 или 100 мг эритромицина , специфического ингибитора СУР, повышает на 182% AUC силденафила.
При совместном применении силденафила (разовая доза 50 или 100 мг) с ингибитором ВИЧ-протеаз саквинавиром (суточная доза 1200 мг/3 раза в день) на фоне достижения постоянного уровня наблюдается повышение С max силденафила на 140% и AUC силденафила на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы СУР кетоконазол и итраконазол могут еще в большей степени ингибировать клиренс силденафила.
Разовые дозы антацидов ( магния или алюминия гидроокись) не оказывают влияния на биодоступность силденафила. Ингибиторы СУР2С9 ( толбутамид или варфарин ) и СУР2D6 (тетрациклические антидепрессанты), тиазиды, ингибиоры АПФ, антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. AUC дисметилметаболита силденафила возрастает на 62% при применении петлевых и калий сберегающих диуретиков и на 102%, при применении неспецифических бета-адреноблокаторов.

- Влияние Динамико на другие препараты Силденафил слабый ингибитор изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4 (IC50>150мМ) цитохрома Р450. При одновременном применении силденафила 50 мг или 100 мг с амлодипином 5 мг или 10 мг у больных гипертензией наблюдали дополнительное снижение кровяного давления на 8/7 мм рт.ст. Не отмечали существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом и варфарином, метаболизируемых СУР2С9.
Силденафил (50 и 100 мг) не увеличивает время кровотечения при одновременном назначении с аспирином. Он также не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев на максимальном уровне алкоголя 0,08%. Силденафил также не оказывает влияния на ингибиторы ВИЧ-протеаз саквинавир и ритонавир , являющихся субстратами СУР3F4.
Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO). Комбинация с гепарином оказывает аддитивный эффект на время кровотечения у анестизированных кроликов, но таких эффектов не выявлено у людей.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.

Действующее вещество
Силденафил