ДЕПАКИН ЭНТЕРИК 300мг N100 таб. покрытые кишечнорастворимой оболочкой Санофи-Авентис С.А.

Показания

Все формы эпилепсии и расстройства поведения, связанные с эпилепсией,судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС,фебрильные судороги, нервные тики у детей.

Все формы эпилепсии и расстройства поведения, связанные с эпилепсией,судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС,фебрильные судороги, нервные тики у детей.

Способ применения и дозы

принимают в виде - сиропа (1 дозировочная ложка содержит вальпроата натрия 100 и 200 мг) внутрь, во время или сразу после еды, - Таблетки — не разжевывая, взрослым и подросткам — 20–30 мг/кг; Детям — 30 мг/кг (до 1 года — в 2 приема, после 1 года - в 3 приема. Необходимо постепенно повышать суточную дозу каждые 2–3 дня, доводя ее до оптимальной терапевтической в течение 1–2 нед. - внутривенных инфузий: струйно — 0,4–0,8 г; капельно — из расчета 0,025 г/кг в течение 24; 36 или 48 ч. Лиофилизированный порошок растворяют в 500 мл физиологического раствора или в 5–30% растворе глюкозы. Важно, что при переходе с пероральной формы препарата к парентеральной первую инъекцию проводят через 4–6 ч после последнего приема внутрь из расчета 0,5–1 мг/кг/ч

принимают в виде - сиропа (1 дозировочная ложка содержит вальпроата натрия 100 и 200 мг) внутрь, во время или сразу после еды, - Таблетки — не разжевывая, взрослым и подросткам — 20–30 мг/кг; Детям — 30 мг/кг (до 1 года — в 2 приема, после 1 года - в 3 приема. Необходимо постепенно повышать суточную дозу каждые 2–3 дня, доводя ее до оптимальной терапевтической в течение 1–2 нед. - внутривенных инфузий: струйно — 0,4–0,8 г; капельно — из расчета 0,025 г/кг в течение 24; 36 или 48 ч. Лиофилизированный порошок растворяют в 500 мл физиологического раствора или в 5–30% растворе глюкозы. Важно, что при переходе с пероральной формы препарата к парентеральной первую инъекцию проводят через 4–6 ч после последнего приема внутрь из расчета 0,5–1 мг/кг/ч

Противопоказания

индивидуальная непереносимость препарата; нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит, в т.ч. в семейном анамнезе, геморрагический диатез, порфирия.

индивидуальная непереносимость препарата; нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит, в т.ч. в семейном анамнезе, геморрагический диатез, порфирия.

Состав и форма выпуска

Депакин® Сироп для приема внутрь — 100 мл вальпроат натрия — 5,764 г вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; сахароза; раствор сорбита 70%; глицерин; ароматизатор искусственный — вишня; кислота соляная концентрированная; едкий натр; вода очищенная во флаконах по 150 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций — 1 фл. вальпроат натрия — 400 мг растворитель: вода для инъекций — q.s. во флаконах по 4 мл, в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл; в коробке 4 комплекта. Депакин® энтерик 300 Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике — 1 табл. (425 мг) вальпроат натрия — 300 мг вспомогательные вещества: ядро (массой 335 мг): повидон К90 — 8 мг; кальция силикат гидратированный — 15 мг; тальк — 9 мг; магния стеарат — 3 мг пленочная оболочка №1: сополимер метакриловой кислоты — метилметакрилата (1:1) — приблизительно 19,63 мг; тальк — приблизительно 19,63 мг; Opaspray белый К1-7000 — приблизительно 16,82 мг; диэтилфталат — приблизительно 3,92 мг пленочная оболочка №2: ацетофталат целлюлозы — приблизительно 20 мг; диэтилфталат — приблизительно 5 мг пленочная оболочка №3: ацетофталат целлюлозы — приблизительно 3,22 мг; диэтилфталат — приблизительно 0,81 мг; Opaspray белый К1-7000 — приблизительно 0,97 мг в блистере 10 шт.; в коробке 10 блистеров.

Депакин® Сироп для приема внутрь — 100 мл вальпроат натрия — 5,764 г вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; сахароза; раствор сорбита 70%; глицерин; ароматизатор искусственный — вишня; кислота соляная концентрированная; едкий натр; вода очищенная во флаконах по 150 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций — 1 фл. вальпроат натрия — 400 мг растворитель: вода для инъекций — q.s. во флаконах по 4 мл, в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл; в коробке 4 комплекта. Депакин® энтерик 300 Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике — 1 табл. (425 мг) вальпроат натрия — 300 мг вспомогательные вещества: ядро (массой 335 мг): повидон К90 — 8 мг; кальция силикат гидратированный — 15 мг; тальк — 9 мг; магния стеарат — 3 мг пленочная оболочка №1: сополимер метакриловой кислоты — метилметакрилата (1:1) — приблизительно 19,63 мг; тальк — приблизительно 19,63 мг; Opaspray белый К1-7000 — приблизительно 16,82 мг; диэтилфталат — приблизительно 3,92 мг пленочная оболочка №2: ацетофталат целлюлозы — приблизительно 20 мг; диэтилфталат — приблизительно 5 мг пленочная оболочка №3: ацетофталат целлюлозы — приблизительно 3,22 мг; диэтилфталат — приблизительно 0,81 мг; Opaspray белый К1-7000 — приблизительно 0,97 мг в блистере 10 шт.; в коробке 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Депакин®, сироп: прозрачная, светло-желтая сиропообразная жидкость, с запахом вишни.

Депакин®, сироп: прозрачная, светло-желтая сиропообразная жидкость, с запахом вишни.

Фармакокинетика

Биодоступность — около 100%. Объем распределения преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Концентрация вальпроата в спинно-мозговой жидкости близка к свободной концентрации в плазме. Депакин® проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в сыворотке). Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном применении; при в/в введении равновесная концентрация может быть достигнута в течение нескольких минут, а затем поддерживается в/в инфузией. Депакин® хорошо связывается с белками плазмы; связывание с белками является дозозависимым и насыщаемым. Препарат выводится с помощью диализа, но только в свободной форме (примерно 10%). В отличие от других противоэпилептических препаратов, Депакин® не влияет на ферменты, включая цитохром P450, в связи с чем не изменяет метаболизм других ЛС. T1/2 — 8-20 ч; у детей — короче. Депакин® преимущественно выводится с мочой после метаболизма путем глюкуронирования и бета-окисления.

Биодоступность — около 100%. Объем распределения преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Концентрация вальпроата в спинно-мозговой жидкости близка к свободной концентрации в плазме. Депакин® проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в сыворотке). Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном применении; при в/в введении равновесная концентрация может быть достигнута в течение нескольких минут, а затем поддерживается в/в инфузией. Депакин® хорошо связывается с белками плазмы; связывание с белками является дозозависимым и насыщаемым. Препарат выводится с помощью диализа, но только в свободной форме (примерно 10%). В отличие от других противоэпилептических препаратов, Депакин® не влияет на ферменты, включая цитохром P450, в связи с чем не изменяет метаболизм других ЛС. T1/2 — 8-20 ч; у детей — короче. Депакин® преимущественно выводится с мочой после метаболизма путем глюкуронирования и бета-окисления.

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат широкого спектра действия. Обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Депакин® действует преимущественно на ЦНС, проявляя противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах). Основной механизм его действия, по-видимому, связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

Противоэпилептический препарат широкого спектра действия. Обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Депакин® действует преимущественно на ЦНС, проявляя противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах). Основной механизм его действия, по-видимому, связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

Указания для детей и беременных

для женщин детородного возраста обязательна надежная контрацепция. В I триместре противопоказано. Во II и III триместрах применение возможно только при назначениях врача, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью назначают детям, особенно до 3 лет в связи с наибольшим риском гепатотоксичности

для женщин детородного возраста обязательна надежная контрацепция. В I триместре противопоказано. Во II и III триместрах применение возможно только при назначениях врача, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью назначают детям, особенно до 3 лет в связи с наибольшим риском гепатотоксичности

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сознания, головная боль, головокружение,энцефалопатия, тремор, атаксия.Со стороны системы крови: снижение фибриногена, удлинение времени кровотечения, тромбо- и лейкопения, анемия.Со стороны ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови), панкреатит.Аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека, синдрома Стивенса — Джонсона, слабость, чувство усталости, фотосенсибилизация, алопеция, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сознания, головная боль, головокружение,энцефалопатия, тремор, атаксия.Со стороны системы крови: снижение фибриногена, удлинение времени кровотечения, тромбо- и лейкопения, анемия.Со стороны ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови), панкреатит.Аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека, синдрома Стивенса — Джонсона, слабость, чувство усталости, фотосенсибилизация, алопеция, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Депакин® может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как антипсихотические средства, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины. Фенобарбитал. Депакин® увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови. Примидон. Депакин® увеличивает концентрацию примидона в плазме крови. Фенитоин. Депакин® изменяет общую концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин® увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вальпроевая кислота замещает фенитоин в связи с белками плазмы и уменьшает его катаболизм в печени). Карбамазепин. Вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина. Ламотриджин. Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать его период полувыведения. Зидовудин. Вальпроат может увеличивать концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего. Противоэпилептические препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке. С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке. Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки. В случае одновременного использования вальпроата и препаратов, прочно связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличиться. В случае совместного применения с витамин K-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса. Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином. Панипенем/меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации препарата с антибиотиками панипенемом или меропенемом. Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не уменьшает эффективность эстроген-прогестагенных пероральных гормональных контрацептивов.

Депакин® может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как антипсихотические средства, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины. Фенобарбитал. Депакин® увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови. Примидон. Депакин® увеличивает концентрацию примидона в плазме крови. Фенитоин. Депакин® изменяет общую концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин® увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вальпроевая кислота замещает фенитоин в связи с белками плазмы и уменьшает его катаболизм в печени). Карбамазепин. Вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина. Ламотриджин. Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать его период полувыведения. Зидовудин. Вальпроат может увеличивать концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего. Противоэпилептические препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке. С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке. Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки. В случае одновременного использования вальпроата и препаратов, прочно связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличиться. В случае совместного применения с витамин K-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса. Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином. Панипенем/меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации препарата с антибиотиками панипенемом или меропенемом. Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не уменьшает эффективность эстроген-прогестагенных пероральных гормональных контрацептивов.

Передозировка

Симптомы: кома с гипотонией мышц, гипорефлексия, миоз, угнетение дыхания; судорожные припадки (при очень высоких концентрациях). Описаны случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга. Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме, не позже 10-12 ч), прием активированного угля, обеспечение осмотического диуреза, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, гемодиализ.

Симптомы: кома с гипотонией мышц, гипорефлексия, миоз, угнетение дыхания; судорожные припадки (при очень высоких концентрациях). Описаны случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга. Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме, не позже 10-12 ч), прием активированного угля, обеспечение осмотического диуреза, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, гемодиализ.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают детям, особенно до 3 лет (наибольший риск гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция). Во время лечения следует исключить прием алкоголя. Проводить определение функции печени до начала лечения (см. «Противопоказания») и периодически в течение первых 6 мес лечения, особенно у пациентов группы риска (см. «Особые указания»). При лечении Депакином®, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться изолированное и временное повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, особенно в начале лечения. Перед началом терапии или хирургической операцией, в случае спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая число тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты) (см. «Побочное действие»). У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость уменьшения дозы. Дозировку следует корректировать в соответствии с клиническим ответом (см. «Фармакокинетика»). Хотя в процессе лечения Депакином® были отмечены лишь исключительно редкие нарушения функций иммунной системы, следует взвесить возможные преимущества назначения препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой, по сравнению с потенциальным риском. При остром болевом абдоминальном синдроме рекомендуется до проведения хирургической операции исследовать уровень ферментов поджелудочной железы, поскольку имеются сообщения о редких случаях панкреатита. Если есть подозрение на дефицит ферментов карбамидного цикла, до начала лечения следует провести соответствующее лабораторное исследование. Больного следует поставить в известность об опасности возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной противосудорожной терапии (см. «Взаимодействие»). Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторной реакции.

С осторожностью назначают детям, особенно до 3 лет (наибольший риск гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция). Во время лечения следует исключить прием алкоголя. Проводить определение функции печени до начала лечения (см. «Противопоказания») и периодически в течение первых 6 мес лечения, особенно у пациентов группы риска (см. «Особые указания»). При лечении Депакином®, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться изолированное и временное повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, особенно в начале лечения. Перед началом терапии или хирургической операцией, в случае спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая число тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты) (см. «Побочное действие»). У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость уменьшения дозы. Дозировку следует корректировать в соответствии с клиническим ответом (см. «Фармакокинетика»). Хотя в процессе лечения Депакином® были отмечены лишь исключительно редкие нарушения функций иммунной системы, следует взвесить возможные преимущества назначения препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой, по сравнению с потенциальным риском. При остром болевом абдоминальном синдроме рекомендуется до проведения хирургической операции исследовать уровень ферментов поджелудочной железы, поскольку имеются сообщения о редких случаях панкреатита. Если есть подозрение на дефицит ферментов карбамидного цикла, до начала лечения следует провести соответствующее лабораторное исследование. Больного следует поставить в известность об опасности возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной противосудорожной терапии (см. «Взаимодействие»). Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторной реакции.