ДЕКСАМЕТАЗОН 4мг/мл 1мл N25 р-р д/инъекций Эльфа Лабораториз

Описание:
Глюкокортикостероид.

Состав:
В 1 ампуле (1 мл) препарата содержится действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,4 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата).

Показания к применению:
Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности (в комбинации с NaCl и/или МКС): острая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная надпочечниковая недостаточность, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность.
Симптоматическая и патогенетическая терапия др. заболеваний (системное применение):
Аллергические заболевания, в т.ч. ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Заболевания соединительной ткани: СКВ, узелковый полиартериит, дерматомиозит, гигантоклеточный артериит - в качестве краткосрочной поддерживающей терапии во время острых эпизодов или обострении заболевания; острый ревматический кардит - во время обострений или в качестве поддерживающей терапии.
Заболевания легких: тяжелое течение бронхиальной астмы, астматический статус, саркоидоз, дыхательная недостаточность, аспирационный пневмонит.
Заболевания крови: лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), аутоиммунная гемолитическая анемия.
Заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартрит - в качестве краткосрочной поддерживающей терапии во время острых эпизодов или обострении заболевания.
Заболевания кожи: псориаз, многоформная эритема, пузырчатка, нейтрофильный дерматит, очаговый нейродермит, эксфолиативный дерматит, саркоидоз кожи, тяжелый себорейный дерматит, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, регионарный энтерит, болезнь Крона.
Отечный синдром: отек мозга, обусловленный злокачественными новообразованиями головного мозга (первичными и метастатическими), операцией на головном мозге, инсультом; отек гортани, обусловленный острым неинфекционным ларингоспазмом или ларингитом.
Заболевания глаз: аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, хориоретинит, неврит зрительного нерва, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия, обусловленная злокачественными новообразованиями.
Премедикация перед операцией и послеоперационное поддерживающее лечение при подозрении на надпочечниковую недостаточность.
Шок (в составе комплексной терапии).
Инфекционные заболевания (в дополнение к противомикробной терапии): милиарный туберкулез, эндотоксический шок.
Заболевания нервной системы: инфантильные спазмы.
Местное применение:
Введение в мягкие ткани при синдроме запястного канала или теносиновите.
Внутрисуставное введение при ревматоидном артрите и остеоартрите.
Введение в пораженную кожу при кистозных обыкновенных угрях, очаговом простом лишае, келоидных рубцах.ивающей терапии во время острых эпизодов или обострении заболевания; острый ревматический кардит - во время обострений или в качестве поддерживающей терапии.
Заболевания легких: тяжелое течение бронхиальной астмы, астматический статус, саркоидоз, дыхательная недостаточность, аспирационный пневмонит.
Заболевания крови: лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), аутоиммунная гемолитическая анемия.
Заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартрит - в качестве краткосрочной поддерживающей терапии во время острых эпизодов или обострении заболевания.
Заболевания кожи: псориаз, многоформная эритема, пузырчатка, нейтрофильный дерматит, очаговый нейродермит, эксфолиативный дерматит, саркоидоз кожи, тяжелый себорейный дерматит, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, регионарный энтерит, болезнь Крона.
Отечный синдром: отек мозга, обусловленный злокачественными новообразованиями головного мозга (первичными и метастатическими), операцией на головном мозге, инсультом; отек гортани, обусловленный острым неинфекционным ларингоспазмом или ларингитом.
Заболевания глаз: аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, хориоретинит, неврит зрительного нерва, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, системные микозы, др. системные инфекции при отсутствии адекватной противомикробной терапии, одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами.
Для местного применения (дополнительно) - введение в нестабильные суставы, септический артрит.
Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Фармакодинамика:
Синтетический глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное,противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, протовошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.


Фармакокинетика:
В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - л актирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы - 3-5 час.


Побочные действия:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.


Способ приготовления или применения:
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (декстрозы).

Порядок отпуска
По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.