СТАГЕМИН 50мг/мл 5мл N10 р-р для в/в введения Новосибхимфарм
Код: 8769602
Производитель: Новосибхимфарм АО
Действующее вещество: Транексамовая кислота
Описание
Купить СТАГЕМИН 50мг/мл 5мл N10 р-р для в/в введения Новосибхимфарм в Красноярске по низкой цене.
Забронируйте товар и заберите в удобной для Вас аптеке. Способ применения, инструкция.Состав
Активное вещество: транексамовая кислота 50 мг:
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до I мл.
Фармакологическое действие
Антифибринолитичсское средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования хининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иротивоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации I мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови ие окатывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл. так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется е грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в гой же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Начальный объем распределения (Vd)-9-l2 л.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Аитифибринолитичеекая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе К) мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % траиексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты:N-ацетилированнос и дезаминированное производные.
Побочные действия
Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:
часто (>1/100. < 1/10): нечасто (>1/1000. <1/100); редко (>1/10000. <1/1000): очень редко (< 1/10000). включая сообщения об единичных случаях.
Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1/100) - анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко - судороги; очень редко -головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболические осложнения.выраженное снижение артериального давления. (обычно вследствие чрезмерно быстрого введения), очень редко артериальные и венозные тромбозы различной
локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерии, инсульт, тромбоз глубоких вен ног. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта.
Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд. крапивница.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в г.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Особые условия
Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).
При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с ДВС-синдромом. которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внееосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать
транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой. необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Влияние на способность управлять транспор тными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолитом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:
Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии. желудочно-кишечные
кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;
-Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзнлэктомия. экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах:
-Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;
-Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии). Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови 11, VII. IX и X в комбинации [протромбинового комплекса], или антиингибиторным коагулянтным комплексом.
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковойфильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м") в связи с риском кумуляции.
Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]).
Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 дет (опыт применения отсутствует).
Дети до 2-х лет (ограниченный опыт клинического применения).
С осторожностью
Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии).
Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов).
Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и в период трудного вскармливании
В исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, гранексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). При назначении транексамовой кислоты следует отменить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом.
Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразоваиия.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку траиексамовая кислота обладает антифибрино.пггическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромоотическ осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты е препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингсра. 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот. декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Активное вещество: транексамовая кислота 50 мг:
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до I мл.
Фармакологическое действие
Антифибринолитичсское средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования хининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иротивоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации I мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови ие окатывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл. так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется е грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в гой же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Начальный объем распределения (Vd)-9-l2 л.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Аитифибринолитичеекая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе К) мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % траиексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты:N-ацетилированнос и дезаминированное производные.
Побочные действия
Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:
часто (>1/100. < 1/10): нечасто (>1/1000. <1/100); редко (>1/10000. <1/1000): очень редко (< 1/10000). включая сообщения об единичных случаях.
Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1/100) - анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко - судороги; очень редко -головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболические осложнения.выраженное снижение артериального давления. (обычно вследствие чрезмерно быстрого введения), очень редко артериальные и венозные тромбозы различной
локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерии, инсульт, тромбоз глубоких вен ног. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта.
Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд. крапивница.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в г.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Особые условия
Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).
При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с ДВС-синдромом. которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внееосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать
транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой. необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Влияние на способность управлять транспор тными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолитом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:
Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии. желудочно-кишечные
кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;
-Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзнлэктомия. экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах:
-Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;
-Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии). Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови 11, VII. IX и X в комбинации [протромбинового комплекса], или антиингибиторным коагулянтным комплексом.
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковойфильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м") в связи с риском кумуляции.
Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]).
Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 дет (опыт применения отсутствует).
Дети до 2-х лет (ограниченный опыт клинического применения).
С осторожностью
Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии).
Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов).
Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и в период трудного вскармливании
В исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, гранексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). При назначении транексамовой кислоты следует отменить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом.
Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразоваиия.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку траиексамовая кислота обладает антифибрино.пггическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромоотическ осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты е препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингсра. 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот. декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.