НЕБИЛОНГ Н N30 таб. Микро Лабс Лимитед

Производитель: Микро Лабс Лимитед

Действующее вещество: Гидрохлоротиазид + Небиволол

Показания к применению:
- артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).



Действующее вещество, группа:
Гидрохлоротиазид+Небиволол, гипотензивное средство комбинированное (бета-адреноблокатор+диуретик)

Лекарственная форма:
таблетки


Противопоказания:
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам, повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим производным сульфонамида;

- тяжелые нарушения функции печени;

- острая сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- депрессия;

- метаболический ацидоз;

- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)

- тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (таблетки в качестве вспомогательного вещества содержат лактозу);

- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;

- гиповолемия;

- трудноконтролируемый сахарный диабет;

- острая почечная недостаточность;

- болезнь Аддисона;

- анурия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.


Противопоказано применение препарата в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

В период лактации, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.


Необходимо назначать терапию Небилонгом Н с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

- Небиволол: почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтического ответа на адреналин), псориаз, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа-адреноблокаторами).

- Гидрохлоротиазид: AV-блокада I степени, ишемическая болезнь сердца (ИБС), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессия (в том числе в анамнезе), миастения, подагра, псориаз, пожилой возраст, одновременный прием сердечных гликозидов.


Способ применения и дозы (инструкция):
Принимают внутрь, желательно в одно и то же время, 1 раз в сутки независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.


В начале терапии следует принимать по 1 таблетке в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2-х таблеток.


Максимальная суточная доза 2 таблетки в сутки.


Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение препарата не рекомендуется.


Фармакологическое действие:
Действие Небилонга Н обусловлено действием входящих в его состав компонентов - небиволола и гидрохлоротиазида.


Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адреноблокаторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Помимо этого антигипертензивное действие небиволола обусловлено также уменьшением активности РААС.


Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.


Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.


Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния, задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов.


Диуретический эффект гидрохлоротиазида развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа, продолжается до 10-12 часов. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине менее 30 мл/мин. (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию).


Побочные действия:
Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0.1% и менее 1 %), редко (более 0.01% и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.


Небиволол


Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница; очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.


Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: метеоризм, диспепсия, рвота.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение "холода" в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.


Со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гиперемия кожных покровов; очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция; в отдельных случаях: ангионевротический отек.


Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.


Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.


Гидрохлоротиазид


Нарушение водно-электролитного баланса:

- гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца, лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому;

- гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия.


Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с обострением подагры.

Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могут повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.


Со стороны пищеварительного тракта: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.


Со стороны нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.


Со стороны органов кроветворения: очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.


Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.


Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.


Симптомы передозировки Небилонга Н могут быть обусловлены обоими компонентами препарата.


Симптомы передозировки, обусловленные небивололом: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости или вазопрессоров. При брадикардии вводят внутривенно 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного илди внутрисердечного искусственного водителя ритма.

При AV-блокаде (II-III степени) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При судорогах - диазепам внутривенно. При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).


Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазидом является острая тахикардия, выраженное снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушения сознания, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, чувство жажды, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение мочевинного азота в крови (особенно у больных почечной недостаточностью). Специфического антидота гидрохлоротиазида нет. Показаны индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД или шока следует возместить объем циркулирующей крови (ОЦК) и электролитов (калий, натрий). Необходим контроль водно-электролитного баланса (особенно содержания калия в сыворотке крови) и функции почек.


Особые указания:
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).


Контроль АД и ЧСС в начале приема Небилонга Н должен быть ежедневным.


У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).


При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке 110 уд./мин.


Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.


Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных с сахарным диабетом).


Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, так как может усилиться бронхоспазм.


При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.


Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.


На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Пациентам с этим заболеванием Небилонг Н следует назначать с осторожностью.


В период терапии Небилонгом Н необходимо контролировать показатели кислотно-основного состояния и содержания электролитов (калия, натрия, кальция).


При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушений водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как сухость слизистой оболочки полости, чувство жажды, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленные диурез, продолжительное лечение или одновременного лечения сердечными гликозидами или кортикостероидными препаратами.


Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.


При сниженной функции почек необходим контроль клиренса креатинина. У таких пациентов препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует взвесить возможность отмены препарата.


Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое нарушение водно-электролитного баланса, а также содержания аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.


У пациентов с нарушениями периферического кровообращения необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата.


Алкоголь, барбитураты, наркотические средства усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.


Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с белками сыворотки крови, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы (за счет гидрохлоротиазида).


Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Небилонг Н до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД.


Рекомендуется прекратить терапию препаратом при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем небиволола).


Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Небилонг Н за 48 часов до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает указанный препарат. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.


При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение Небилонгом Н (за счет содержания в нем небиволола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.


У больных с гиперурикемией повышен риск развития приступов обострения подагры. В этом случае дозу препарата следует подбирать индивидуально под контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.


Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение Небилонгом Н необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Взаимодействие:
Небиволол


Флоктафенин в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приёмам флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно- сосудистой системы,


Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт".


При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Пpoтивопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотония (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии при сочетании с любым антиаритмическим средством. С амиодароном также повышается риск и атриовентрикулярной блокады. Риск желудочковой аритмии, вызываемой соталолом, повышается амиодароном, дронедароном, прокаинамидом и хинидином; необходимо избегать совместного применения.


При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.


Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.


Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.


Глюкокортикостероиды и эстрогены, гестагены ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.


Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.


Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих небиволол.


Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.


Фармакокинетическое взаимодействие


При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, метаболизирующимися с участием изофермента СУР2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии. При одновременном применении небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.


При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.


При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.


Одновременный приём алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.


Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.


При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.


При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).


Гидрохлоротиазид


Следует избегать одновременного применения с:


- солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность). С осторожностью применять со следующими препаратами:


- гипотензивными препаратами (потенциируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы)


- сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность сердечных гликозидов)


- амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией)


- гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия)


- кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия)


- НПВП (могут ослаблять диуретическое и антигипертензивное действие тиазидов)


- недеполяризирующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться)


- амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме крови и возможной токсичности)


- колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида


- алкоголем, барбитуратами и наркотическими средствами из-за повышения риска ортостатической гипотензии.